专利名称:含硒的替加氟的硫代磷酸酯类化合物及其合成专利类型:发明专利
发明人:许新华,张秋林,李言杰,陈雄,张青丽申请号:CN200410047109.7申请日:20041228公开号:CN1660873A公开日:20050831
摘要:含硒的替加氟的硫代磷酸酯类化合物及其合成涉有机硒与一种核苷类物质。该化合物的结构如通式所示,化合物的合成,是通过“两步一锅煮”,以无水苯为溶剂,65℃下,以碘粉作催化剂使2-N,N-二乙基氨基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷依次与羟烷基替加氟及硫粉反应合成中间体(2);然后,在室温、无水乙醇中,硼氢化钠还原二芳基二硒醚产生的芳硒化钠对中间体(2)进行亲核开环,高产率的形成含硒的替加氟的硫代磷酸酯类化合物。经抗肿瘤活性测定,本发明化合物对人体膀胱癌细胞、胃癌细胞具有良好的抑制效果,而对肝上皮细胞的显示小的毒性。因此,硒的引入是提高替加氟的磷酯类化合物活性的有效途径之一。
申请人:湖南大学
地址:410082 湖南省长沙市湖南大学化学化工学院
国籍:CN
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