药物分析：地西泮

　　【性状】⽩⾊或类⽩⾊的结晶性粉末；⽆臭，味苦。在⼄醇中溶解，在⽔中⼏乎不溶。

　　【药理及应⽤】本品为苯⼆氮类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌⾁松弛作⽤。其抗焦虑作⽤选择性很强，是氯氮的5倍，这可能与其选择性地作⽤于⼤脑边缘系统，与中枢苯⼆氮受体结合⽽促进γ-氨基丁酸

（gaba）的释放或促进突触传递功能有关。较⼤剂量时可诱导⼊睡，与巴⽐妥类催眠药⽐较，它具有治疗指数⾼、对呼吸影响⼩、对快波睡眠（rem）⼏⽆影响，对肝药酶⽆影响、⼤剂量时亦不引起⿇醉等特点，是⽬前临床上最常⽤的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作⽤，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％～80％的癫痫得到控制，但对癫痫⼩发作及⼩⼉阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌⾁松弛作⽤⽐氯氮强，为其5倍，⽽抗惊厥作⽤很强，为氯氮的10倍。⼝服吸收快，约1⼩时达⾎⾼峰浓度，肌注后吸收不规则⽽慢，静脉注射迅速进⼊中枢⽽⽣效，但快速再分布，故⽽持续时间短。⾎浆t1/2为20～50⼩时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有⽣物活性，故连续应⽤可蓄积。可透过胎盘屏障进⼊胎⼉体内。主要⾃肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

　　临床应⽤于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合⽤，治疗癫痫⼤发作或⼩发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如⼦痫、破伤风、⼩⼉⾼烧惊厥等。⑤脑⾎管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌⾁痉挛。 （考试⼤站整理）

　　【⽤法】⼝服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每⽇3次。严重状态时可增⾄每⽇15～30mg，分次服。②催眠：每次5～10mg，睡前服⽤。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：成⼈每次2.5～10mg，每⽇2～4次。6个⽉以上⼉童，每次0.1mg／kg，每⽇3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4⼩时再重复1次。 　　【注意】

　　（1）本品有嗜睡、轻微头痛、乏⼒、运动失调，与剂量有关。⽼年患者更易出现以上反应。偶见低⾎压、呼吸抑制、视⼒模糊、⽪疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、⽩细胞减少。⾼剂量时少数⼈出现兴奋不安。 　　（2）长期应⽤可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从⼩剂量⽤起。

　　（3）青光眼、重症肌⽆⼒等患者慎⽤。新⽣⼉、哺乳期妇⼥、孕妇（尤其妊娠开始3个⽉及分娩前3个⽉）忌⽤，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎⽤。⽼年⼈剂量减半。 　　【药物相互作⽤】

　　（1）能增强其它中枢抑制药的作⽤，若同时应⽤应注意调整剂量。酒精能增强本品作⽤，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

　　（2）西咪替丁可抑制本品和氯氮的排泄，合⽤时，应注意调整剂量。

　　（3）本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作⽤，但可减弱琥珀胆碱的肌⾁松弛作⽤。 　　（4）苯妥英钠与本品合⽤，可减慢苯妥英钠的代谢，⽽利福平⼜可增加本品的排泄。