一种托法替布中间体的制备工艺

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201910226251.4 （22）申请日 2019.03.25

（71）申请人 国药集团容生制药有限公司;上海医药工业研究院

地址 454950 河南省焦作市武陟县城东环路南段

（10）申请公布号 CN109879879A

（43）申请公布日 2019.06.14

（72）发明人 刘帅;张立江;王卫士;李根;隋强;倪翔;姜楠;潘红娟;李春刚;唐祁匀;李亚平 （74）专利代理机构 焦作市科彤知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人 张莉

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种托法替布中间体的制备工艺

（57）摘要

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及

一种托法替布中间体的制备工艺，包括以下步骤：1）将氰基乙酸乙酯加入正丁醇中，搅拌均匀；2）在30℃以下，将DBU滴加至步骤1）所得的溶液中；3）将N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑胺分批加入步骤2）所得的溶液中进行反应；4）在步骤3）反应完全的体系中滴加水，搅拌、过滤、洗涤，得到托法替布中间体(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基‑1H‑吡咯

并[2,3‑d]嘧啶‑4‑氨基)‑β‑氧‑1‑哌啶丙腈。采用本发明制得的中间体收率、纯度均较高，且扩大生产时，中间体的纯度下降量较少。

法律状态

法律状态公告日

2019-06-14 2019-06-14 2019-07-09

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效

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公开 公开

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权利要求说明书

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说明书

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