1.阿奇霉素分散片中2％HPMC水溶液是作为[单选题]* A.崩解剂 B.稀释剂 C.助悬剂
D.黏合剂(正确答案) E.润湿剂
答案解析：HPMC是羟丙基甲基纤维素，在阿奇霉素分散片中2％HPMC水溶液是作为黏合剂。故本题正确答案为D。
2.小剂量药物更容易出现，片重差异超限，药物的混合度差，可溶性成分的迁移可导致[单选题]* A.裂片 B.松片
C.含量不均匀(正确答案) D.崩解迟缓 E.溶出度下降
答案解析：小剂量药物更容易出现含量不均匀，产生的原因有：片重差异超限，药物的混合度差，可溶性成分的迁移。故本题的正确答案为C。
3.下列口服液体制剂中，热力学不稳定，能透过滤纸，不能透过半透膜，分散度极大，属于药物分散度最大的不稳定体系的是[单选题]* A.胃蛋白酶合剂
B.氢氧化铝凝胶(正确答案) C.地高辛酏剂 D.鱼肝油乳
E.布洛芬口服混悬液
答案解析：溶胶剂热力学不稳定，能透过滤纸，不能透过半透膜，分散度极大，是药物分散度最大的不稳定体系。常见的溶胶剂有氢氧化铝凝胶和纳米银溶胶。故本题的正确答案为B。
4.常用于包衣的水不溶性材料是[单选题]* A.聚乙烯醇(PVA) B.聚乙二醇(PEG) C.交联聚维酮(PVPP) D.聚乳酸-羟乙酸(PLGA) E.乙基纤维素(EC)(正确答案)
答案解析：水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜材料，包括乙基纤维素、醋酸纤维素等。故本题正确答案为E。
5.水-乙醇混合溶剂能使甲硝唑在水中的溶解度增加5倍，其中水-乙醇混合溶剂作为[单选题]*
A.防腐剂 B.助溶剂
C.潜溶剂(正确答案) D.表面活性剂 E.着色剂
答案解析：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油等。如甲硝唑在水中的溶解度为10％，使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。故本题正确答案为C。
6.以上表面活性剂中，分子中同时含有正、负电荷基团，可用于口服和注射的是[单选题]*
A.卵磷脂(正确答案) B.十二烷基硫酸钠 C.聚山梨酯80 D.苯扎氯铵 E.甲基纤维素
答案解析：两性离子表面活性剂系指分子中同时具有正、负电荷基团的表面活性剂。两性离子表面活性剂有天然（卵磷脂类）、人工合成（氨基酸型和甜菜碱型）之分。其中天然的表面活性剂，例如卵磷脂可用于口服和注射。故本题的正确答案为A。
7.在注射剂的处方中，可以减慢药物氧化作用的辅料是[单选题]*
A.硝酸苯汞 B.乳酸
C.EDTA·2Na(正确答案) D.盐酸普鲁卡因 E.明胶
答案解析：EDTA·2Na是金属螯合剂，可以防止金属离子对药物产生的氧化作用。故本题的正确答案为C。
8.既可以在混悬剂中作为助悬剂使用，也可以在乳剂中作为乳化剂使用的天然高分子物质是[单选题]* A.卵磷脂 B.枸橼酸钠
C.阿拉伯胶(正确答案) D.甘油 E.氢氧化钙
答案解析：阿拉伯胶是来源于豆科金合欢树属的树干渗出物的天然高分子物质，在混悬剂中作为高分子助悬剂使用，在乳剂中作为高分子化合物乳化剂使用。故本题的正确答案为C。
9.关于注射剂特点的说法，错误的是[单选题]* A.起效迅速，作用可靠 B.注射给药可发挥局部定位作用
C.昏迷患者可以给予注射剂，给药方便(正确答案) D.口服制剂安全性高于注射剂 E.对生产的环境及设备要求高，成本高
答案解析：注射给药不方便，注射时易引起疼痛。故本题的正确答案为C。
10.注射用紫杉醇脂质体的处方如下：紫杉醇6.0g、卵磷脂72g、胆固醇10.8g、赖氨酸1.4g、5％葡萄糖适量，在该处方中，具有调节膜流动性作用的是[单选题]*
A.胆固醇(正确答案) B.紫杉醇 C.卵磷脂 D.赖氨酸 E.5％葡萄糖
答案解析：胆固醇具有调节膜流动性的作用，属于脂质体的“流动性缓冲剂”。故本题的正确答案为A。
11.在栓剂的处方中，水杨酸钠是作为[单选题]* A.吸收促进剂(正确答案) B.增稠剂 C.成膜剂 D.载体 E.脱模剂
答案解析：栓剂常用的吸收促进剂有非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。故本题的正确答案为A。
12.眼用制剂是治疗眼局部疾病的主要剂型，下列关于眼用制剂的说法错误的是[单选题]*
A.滴眼液中可加入硼砂来调节渗透压
B.多剂量眼用制剂不得加入抑菌剂(正确答案) C.眼内注射溶液、眼内插入制剂等均不得加入抑菌剂 D.眼用制剂应密封遮光贮存
E.眼用制剂在使用时，启用后最多可用4周
答案解析：多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂，尽量选用安全风险小的抑菌剂，产品标签应标明抑菌剂种类和标示量。除另有规定外，在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法。故本题的正确答案为B。
13.氧化是药物降解的主要途径之一，药物的氧化过程与药物的化学结构有关，如酚类、烯醇类、芳胺类等较易发生氧化反应，下列药物中因含有酚羟基而易发生氧化反应的是[单选题]* A.维生素D B.吗啡(正确答案) C.盐酸氯丙嗪 D.维生素C
E.维生素A
答案解析：肾上腺素、吗啡等药物中因含有酚羟基，较易发生氧化。故本题的正确答案为B。维生素A和维生素D的氧化是典型的游离基链式反应，因含有碳碳双键而易发生氧化反应。盐酸氯丙嗪具有噻嗪结构，为噻嗪类药物，因而易发生氧化反应。维生素C分子中含有烯醇基，极易氧化。
14.与口服给药途径的制剂相比，关于经皮肤给药起作用的药物制剂的相关说法，错误的是[单选题]*
A.可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用
B.经皮给药制剂无法吸收进入体循环而起全身治疗作用(正确答案) C.避免肝脏的首关效应和胃肠道副作用 D.可长时间维持恒定的血药浓度 E.避免峰-谷现象，降低药物的不良反应
答案解析：皮肤给药制剂系指药物经皮肤给药起局部作用或吸收进入体循环而起全身治疗作用的制剂，如可乐定控释贴剂发挥全身性的中枢神经降压作用。故本题的正确答案为B。
15.下列不属于对症治疗的是[单选题]* A.硝酸甘油缓解心绞痛 B.普萘洛尔降低患者过高的血压 C.对乙酰氨基酚降低患者体温 D.补充胰岛素治疗糖尿病(正确答案)
E.解热镇痛药治疗头痛
答案解析：根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗、对症治疗和补充（替代）治疗。对症治疗是指用药后能改善患者疾病的症状，例如应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等均属于对症治疗。故本题的正确答案为D。
16.特性检查法可以反映药品的有效性与均一性，关于其检查项下说法错误的是[单选题]*
A.除另有规定外，凡检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查
B.在缓控释制剂中，药物在规定条件下溶出的速度和程度称为释放度
C.单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25％的片剂，不应检查含量均匀度(正确答案)
D.多种维生素或微量元素一般不检查含量均匀度
E.凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查重（装）量差异
答案解析：单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25％的片剂，应检查含量均匀度。故本题的正确答案为C。
17.受体信号转导中既有第一信使特征，又有第二信使特征的是[单选题]* A.cAMP B.cGMP C.生长因子
D.NO(正确答案) E.Ca2+
答案解析：NO生成后不仅能对自身细胞，也能对邻近细胞中的靶分子发生作用，发挥细胞或突触的信息传递作用。因此，NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。故本题的正确答案为D。
18.关于治疗指数的说法，错误的是[单选题]* A.是衡量药物安全性的重要指标之一 B.是LD50与ED50的比值 C.治疗指数越大，药物相对越安全 D.是ED95和LD5之间的距离(正确答案) E.治疗指数不能用作衡量药物安全性的唯一标准
答案解析：药物安全范围是ED95和LD5之间的距离，治疗指数是LD50与ED50的比值。故本题的正确答案为D。治疗指数越大，药物相对越安全。药物安全性一般结合治疗指数、安全范围以及其他药物因素共同考量。
19.下列关于竞争性拮抗剂的说法，错误的是[单选题]* A.使激动药的量-效曲线平行右移 B.与受体的亲和力用pA2表示 C.不影响激动药的效能 D.内在活性较大(正确答案) E.与受体亲和力大
答案解析：拮抗药具有较强亲和力而无内在活性（α=0）。故本题的正确答案为D。
20.下列不属于G-蛋白偶联受体的是[单选题]* A.肾上腺素受体 B.多巴胺受体
C.胰岛素受体(正确答案) D.M胆碱受体 E.5-HT受体
答案解析：胰岛素受体属于酪氨酸蛋白激酶受体。故本题的正确答案为C。
21.以上药物中，和靶标以共价键结合产生活性的是[单选题]* A.去甲肾上腺素 B.氯贝胆碱 C.美沙酮
D.奥美拉唑(正确答案) E.二巯基丙醇
答案解析：共价键为不可逆的键合方式，较难断裂，烷化剂类抗肿瘤药、β-内酰胺类抗生素、拉唑类抗溃疡药等物质和靶标结合的方式都属于共价键。故本题的正确答案为D。
22.药物在人体内需要经历吸收、分布、代谢、排泄四个过程，而代谢除了可以降低药物的毒性以外，还可以将药物由非极性分子转化为极性分子利于排泄，代谢一般分为Ⅰ相和Ⅱ相，以下关于药物代谢的说法正确的是[单选题]* A.药物的Ⅰ相代谢，也称为结合反应
B.药物的Ⅰ相代谢，需要引入或暴露出极性基团，如羟基、烃基、氨基等 C.药物的Ⅱ相代谢，主要发生氧化、还原、水解、羟基化等反应
D.药物的Ⅱ相代谢，参与反应的物质主要是葡萄糖醛酸等人体内源性物质(正确答案)
E.代谢酶对于药物没有选择性，代谢酶对于同一药物的不同立体异构体代谢速度相同
答案解析：第Ⅱ相反应是将第Ⅰ相反应中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物，即Ⅱ相反应也称结合反应。故本题的正确答案为D。药物的第Ⅰ相反应，称为药物的官能团化反应的氧化、还原、水解、羟基化，是体内的酶对药物分子进行等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等，烃基是非极性基团。代谢酶对于药物的结构具有选择性，代谢酶对于同一药物的不同立体异构体代谢速度有可能是不同的，例如，奥美拉唑在体内代谢时S-异构体和R-异构体在体内经过不同的代谢酶所代谢，不同的酶对药物具有立体异构体选择性差异，导致S-异构体在体内的代谢清除率更低，所以具有更好的疗效。
23.某药物是酸质子对苯并咪唑环上的N原子质子化而活化，通过重排，然后与靶点发生共价结合，产生抗溃疡作用的，该药物是[单选题]* A.西咪替丁
B.多潘立酮
C.奥美拉唑(正确答案) D.雷尼替丁 E.法莫替丁
答案解析：质子泵抑制剂类抗溃疡药如奥美拉唑具有较弱的碱性，进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子质子化而活化，通过重排，然后与靶点发生共价结合，产生抗溃疡作用。故本题的正确答案为C。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁是H2受体阻断药，主要是通过阻断胃壁细胞的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。多潘立酮为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。
24.下列关于地西泮特点的说法不正确的是[单选题]* A.地西泮属于苯二氮䓬类镇静催眠药
B.地西泮的代谢产物替马西泮的半衰期比地西泮短 C.地西泮的Ⅱ相代谢是和葡萄糖醛酸结合
D.地西泮4,5位亚胺键遇酸开环是不可逆的，因此口服生物利用度低(正确答案) E.地西泮的Ⅰ相代谢是N-脱甲基和饱和碳原子羟基化
答案解析：地西泮4,5位亚胺键在酸性条件下及受热时的开环反应是可逆的，在碱性条件下可以重新环合，因此生物利用度高，作用时间长。故本题的正确答案为D。地西泮是苯二氮䓬类镇静催眠药，母核是苯二氮䓬环。地西泮1位N-去甲基代谢产物为去甲西泮，3位羟基化的代谢产物为替马西泮，二者的进一步代谢产物为奥沙西泮，奥沙西泮和替马西泮结构上3位羟基可与葡萄糖醛酸结合排出体外，具有半衰期短、副作用小等特点。地西泮的代谢主要是1位N-脱甲基和3位羟基化，其中3位碳原子是饱和碳原子。
25.对某患者静脉注射一单室模型药物，给药剂量为1050mg，初始血药浓度为10.5μg/ml。求表观分布容积[单选题]* A.0.01L B.0.1L C.10L
D.100L(正确答案) E.1000L
答案解析：根据表观分布容积的公式，V=X/C=1050mg/10.5μg/ml=100L。故本题的正确答案为D。
26.胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，主要经过[单选题]* A.载体转运(正确答案) B.简单扩散 C.胞吐 D.滤过 E.吞噬
答案解析：载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。故本题的正确答案为A。简单扩散主要为脂溶性药物。胞吐和吞噬属于膜动转运，转运的是一些大分子物质。滤过主要为一些小分子水溶性物质。
27.关于表观分布容积的说法，错误的是[单选题]* A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数 B.表观分布容积的单位为“体积”或“体积/千克体重” C.亲脂性药物的血药浓度高，表观分布容积小(正确答案) D.表观分布容积是药物的特征参数，其数值能表示药物的分布特性 E.水肿的病人表观分布容积会变大
答案解析：亲脂性药物在血液中浓度较低，大部分与组织蛋白结合，表观分布容积较大，往往超过体液总体积。故本题的正确答案为C。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数。表观分布容积的单位用“体积、体积/千克体重”表示，如“L、L/kg”。表观分布容积是药物的特征参数，对某一个个体，某一药物的表观分布容积是个确定值，其数值能表示该药物的分布特性。对同一个个体，表观分布容积改变说明体内可能发生病变，如水肿的病人表观分布容积会变大。
28.胃排空速率加快，会导致其疗效下降的药物是[单选题]* A.红霉素
B.氢氧化铝凝胶(正确答案) C.地西泮 D.左旋多巴 E.阿司匹林
答案解析：胃排空速率加快，对于作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。故本题的正确答案为B。主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等。在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴。
29.在贮藏过程中稳定性易受影响，易出现分层、转相、酸败等现象的是[单选题]* A.溶液型注射剂
B.乳状液型注射剂(正确答案) C.混悬型注射剂 D.注射用无菌粉末 E.注射用浓溶液
答案解析：乳状液型注射剂在贮藏过程中稳定性易受影响，出现分层、破乳或酸败等现象。故本题的正确答案为B。
30.上述药物质量标准收载的内容中，属于《中国药典》收载的鉴别项的是[单选题]*
A.葡萄糖为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末 B.阿司匹林制剂中需检查降解产物游离水杨酸 C.肾上腺素与三氯化铁试液反应，显翠绿色(正确答案) D.维生素A及其制剂的贮藏均要求遮光、密封保存
E.硫酸庆大霉素按无水物计算，每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位 答案解析：肾上腺素具有酚羟基，与Fe3+络合显翠绿色，通过产生化学反应来鉴别是否为肾上腺素，故属于化学鉴别法。故本题的正确答案为C。
31.不得用于静脉注射和椎管注射的是[单选题]*
A.溶液型注射剂 B.乳状液型注射剂
C.混悬型注射剂(正确答案) D.注射用无菌粉末 E.注射用浓溶液
答案解析：混悬型注射剂临用前需充分分散混匀，保证递送剂量的准确性，混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管注射。故本题的正确答案为C。
32.上述药物质量标准收载的内容中，属于《中国药典》收载的检查项的是[单选题]*
A.葡萄糖为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末 B.阿司匹林制剂中需检查降解产物游离水杨酸(正确答案) C.肾上腺素与三氯化铁试液反应，显翠绿色 D.维生素A及其制剂的贮藏均要求遮光、密封保存
E.硫酸庆大霉素按无水物计算，每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位 答案解析：阿司匹林易水解生成水杨酸，故水杨酸属于阿司匹林的特殊杂质，对杂质的检查属于《中国药典》中的检查项下的内容。故本题的正确答案为B。
33.在体内代谢时，易产生亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用的结构是[单选题]* A.仲胺 B.醚
C.羧酸
D.芳香胺(正确答案) E.巯基
答案解析：芳香胺（苯胺）在体内代谢时，易产生亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用，例如对乙酰氨基酚的结构中就含有芳香胺（苯胺）结构。故本题的正确答案为D。
34.可在脂-水交界处定向排列，易于透过生物膜，有利于药物的转运的结构是[单选题]* A.仲胺
B.醚(正确答案) C.羧酸 D.芳香胺 E.巯基
答案解析：醚类化合物含有烷氧基，结构中氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使之可在脂-水交界处定向排列，易于透过生物膜。故本题的正确答案为B。
35.上述药物质量标准收载的内容中，属于《中国药典》收载的含量测定相关规定的是[单选题]*
A.葡萄糖为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末 B.阿司匹林制剂中需检查降解产物游离水杨酸
C.肾上腺素与三氯化铁试液反应，显翠绿色 D.维生素A及其制剂的贮藏均要求遮光、密封保存
E.硫酸庆大霉素按无水物计算，每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位(正确答案)
答案解析：含量测定是指用规定的方法测定药物中有效成分的含量。“硫酸庆大霉素每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位”是对药物中有效成分的含量的描述。故本题的正确答案为E。
36.以上药物中，不属于手性药物的是[单选题]* A.盐酸曲马多
B.氟西汀
C.盐酸帕罗西汀
D.地西泮(正确答案)
E.西酞普兰
答案解析：地西泮没有手性碳，不属于手性药物，经代谢后生成具有手性中心的奥沙西泮。故本题的正确答案为D。其余选项所给药物均具有手性中心。
37.可形成氢键，有较强的还原能力，可存在于治疗金、汞或砷化合物的中毒的药物中的重要结构是[单选题]* A.仲胺 B.醚 C.羧酸 D.芳香胺 E.巯基(正确答案)
答案解析：巯基可形成氢键，其形成氢键的能力比羟基低，巯基有较强的还原能力，有较强的亲核性，可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，可作为解毒药，所以可用于治疗金、汞或砷化合物的中毒。故本题的正确答案为E。
38.以上药物中，结构中含有异苯并呋喃结构，代谢途径为N-去甲基代谢，代谢产物活性降低50％的是[单选题]* A.盐酸曲马多
B.氟西汀
C.盐酸帕罗西汀
D.地西泮
E.西酞普兰(正确答案)
答案解析：西酞普兰是分子中具有异苯并呋喃结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，在肝脏中代谢生成N-去甲基西酞普兰，活性为西酞普兰的50％。故本题的正确答案为E。
39.以上药物中，无法进行N-去甲基代谢的是[单选题]* A.盐酸曲马多
B.氟西汀
C.盐酸帕罗西汀(正确答案)
D.地西泮
E.西酞普兰
答案解析：帕罗西汀结构中没有甲基，因此无法进行去甲基代谢，且其代谢产物无活性。故本题的正确答案为C。曲马多结构中N原子连有甲基，会发生N-去甲基代谢，同时也会发生O-去甲基代谢。氟西汀的主要代谢产物为N-去甲氟西汀，具有与氟西汀相同的药理活性。地西泮1位N-去甲基代谢生成去甲西泮，3位羟基化生成替马西泮，两者进一步代谢生成奥沙西泮。
40.由于甲基处在环己烷的平伏键上，占据主要代谢位点，因此使得药物具有高效、长效特点的磺酰脲类降糖药是[单选题]* A.格列齐特
B.格列吡嗪
C.格列美脲(正确答案)
D.瑞格列奈
E.那格列奈
答案解析：在磺酰脲类降糖药中，格列美脲的甲基是位阻基团，处在环己烷的平伏键上，占据主要代谢位点，因此使得药物具有高效、长效特点。故本题的正确答案为C。
41.含有3,5-二羟基戊酸和吡咯环的他汀类调血脂药物是[单选题]* A.洛伐他汀 B.氟伐他汀 C.普伐他汀 D.瑞舒伐他汀
E.阿托伐他汀(正确答案)
答案解析：阿托伐他汀结构中含有3,5-二羟基戊酸和吡咯环。故本题的正确答案为E。氟伐他汀是第一个全合成的他汀类药物，结构中含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环。普伐他汀结构中含有3,5-二羟基戊酸和六氢萘环。瑞舒伐他汀是全合成他汀类药物，结构中含有3,5-二羟基戊酸和嘧啶环。
42.被称为“餐时血糖调节剂”，结构是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物是[单选题]* A.格列齐特
B.格列吡嗪
C.格列美脲
D.瑞格列奈(正确答案)
E.那格列奈
答案解析：非磺酰脲类降糖药具有对k+-ATP通道“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体的生理模式，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”，结构中具有氨甲酰甲基苯甲酸的是瑞格列奈。故本题的正确答案为D。
43.含有3-羟基-δ-内酯环结构片段，需要在体内水解后才能发挥作用的他汀类是[单选题]*
A.洛伐他汀(正确答案) B.氟伐他汀 C.普伐他汀 D.瑞舒伐他汀 E.阿托伐他汀
答案解析：含有3-羟基-δ-内酯环的他汀类药物属于前药，包括洛伐他汀、辛伐他汀。故本题的正确答案为A。
44.与吸收速度有关，但还与吸收程度（量）有关的参数是[单选题]* A.Tmax
B.Cmax(正确答案) C.Css D.Cav E.MRT
答案解析：峰浓度Cmax与吸收速度有关，但它还与吸收程度（量）有关。故本题的正确答案为B。Tmax为达峰时间，反映药物的吸收速度。Css为稳态血药浓度。MRT为平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，值越大，表示药物被机体消除越慢。
45.与药物剂量和本身药理作用无关、个体反应的严重程度差异很大的药物不良反应是[单选题]* A.变态反应(正确答案)
B.毒性反应 C.停药反应 D.继发反应 E.后遗效应
答案解析：变态反应常见于过敏体质患者，反应性质与药物原有效应和剂量无关，用药理性拮抗药解救无效；反应的严重程度差异很大，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。故本题的正确答案为A。
46.重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以给药间隔时间τ的商值为[单选题]* A.Tmax B.Cmax C.Css
D.Cav(正确答案) E.MRT
答案解析：平均稳态血药浓度是指重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以给药间隔时间τ的商值，常用符号为Cav或正确答案为D。
47.服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象，该不良反应属于[单选题]* A.变态反应
。故本题的
B.毒性反应 C.停药反应 D.继发反应
E.后遗效应(正确答案)
答案解析：后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。例如，服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象；长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，可出现肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。故本题的正确答案为E。
48.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于[单选题]* A.变态反应 B.毒性反应 C.停药反应
D.继发反应(正确答案) E.后遗效应
答案解析：继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。例如，长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。故本题的正确答案为D。
49.通过干扰Ca2+通道而造成心脏毒性的药物是[单选题]* A.多柔比星
B.地尔硫䓬(正确答案) C.吲哚美辛 D.苯妥英钠 E.强心苷
答案解析：通过干扰Ca2+通道而造成心脏毒性的药物有维拉帕米、地尔硫䓬、戈洛帕米。故本题的正确答案为B。吲哚美辛的毒性主要体现在肾毒性和胃毒性。苯妥英钠可干扰心肌细胞Na+通道，降低心脏自律性，减慢传导，延长有效不应期。
50.通过影响细胞内Ca2+浓度稳态而造成心脏毒性的药物是[单选题]* A.多柔比星 B.地尔硫䓬 C.吲哚美辛 D.苯妥英钠
E.强心苷(正确答案)
答案解析：可通过影响细胞内Ca2+浓度稳态而引起心脏毒性的药物是强心苷。故本题的正确答案为E。
51.造成心肌细胞凋亡与坏死的药物是[单选题]* A.多柔比星(正确答案)
B.地尔硫䓬 C.吲哚美辛 D.苯妥英钠 E.强心苷
答案解析：可诱导心肌细胞凋亡的药物包括可卡因、罗红霉素、多柔比星等。故本题的正确答案为A。
52.乳剂属于热力学不稳定体系，在放置过程中可能出现的不稳定现象有* A.分层(正确答案) B.絮凝(正确答案) C.转相(正确答案) D.合并(正确答案) E.酸败(正确答案)
答案解析：乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定现象。故本题的正确答案为ABCDE。
53.表面活性剂在口服液体制中的应用包括* A.增溶剂(正确答案) B.稳定剂(正确答案) C.吸收促进剂(正确答案) D.润湿剂(正确答案) E.乳化剂(正确答案)
答案解析：表面活性剂在药剂中有着广泛的应用：①表面活性剂常用于难溶性药物的增溶剂。②表面活性剂可以增加药物的稳定性，作为稳定剂。③表面活性剂是一种既亲水又亲油的两亲性分子，能溶解消化道上皮细胞膜的脂质，改变通透性，促进药物的吸收，作为吸收促进剂。④表面活性剂可作为混悬液的助悬剂和润湿剂。⑤表面活性剂常作为油的乳化剂。故本题的正确答案为ABCDE。
54.普萘洛尔）的Ⅰ相代谢途径大致包括* A.芳环结构的对位羟基化(正确答案) B.杂环的开环反应 C.芳环结构的间位羟基化 D.氧化脱胺(正确答案) E.N-脱烷基代谢(正确答案)
答案解析：普萘洛尔的Ⅰ相代谢途径主要包括芳环的对位羟基化、氧化脱胺代谢和N-脱烷基化。由于普萘洛尔的结构中没有杂环，故普萘洛尔的Ⅰ相代谢途径不包括杂环的开环反应。具有芳环结构的药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位，吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。由于普萘洛尔的芳环上的氧原子属于供电子基，所以发生氧化的部位主要是对位。故本题的正确答案为ADE。
55.非竞争性拮抗药的特点有* A.使激动药的量-效曲线平行右移 B.与受体的亲和力用pD2表示 C.与受体结合亲和力小
D.增加激动药的剂量不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平(正确答案) E.无内在活性(正确答案)
答案解析：①使激动药的量-效曲线平行右移的是竞争性拮抗药。②与受体的亲和力能用拮抗参数pD2表示的是激动药。③非竞争性拮抗药与受体结合亲和力非常大。④非竞争性拮抗药与受体牢固地结合（不可逆），增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。⑤非竞争性拮抗药对受体具有很高的亲和力，但缺乏（无）内在活性（α=0）。故本题的正确答案为DE。
56.以下药物结构中不含有邻二酚羟基的是*A.沙丁胺醇(正确答案)
B.肾上腺素
C.氯普噻吨(正确答案)
D.吲哚美辛(正确答案)
E.醋磺己脲(正确答案)
答案解析：①沙丁胺醇结构中不含邻二酚羟基，其是将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代。②肾上腺素是体内的神经递质，结构中含有邻二酚羟基。③氯普噻吨是硫杂蒽类抗精神病药，不含邻二酚羟基。④吲哚美辛是芳基乙酸类非甾体抗炎药，不含邻二酚羟基。⑤醋磺己脲是口服降糖药，结构中含有苯磺酰脲，不含邻二酚羟基。故本题的正确答案为ACDE。
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