案)
一、填空题
1、新药的临床前研究由_______和_______相关内容组成，而临床研究则分为_______期。 2、乙酰胆碱可使内脏平滑肌_______，血管平滑肌_______，瞳孔_______。 3、左旋多巴主要用于_________，但对_________所引的帕金森综合征无效。
4、主要松弛小动脉平滑肌的降压药是______；对小动脉和静脉都松弛的降压药是______；钾通道开放药有______和______。
5、氨基糖苷类抗生素的不良反应有_______、_______、_______和_______。
6、多潘立酮阻断胃肠道________受体，具有促进胃肠蠕动、加速胃肠排空、协调胃肠运动、防止食物反流和________的作用，临床用于胃肠运动障碍性疾病。
二、选择题
7、国家药典规定的老年人剂量是指（ ）
A.50岁以上B.60岁以上C.70岁以上D.80岁以上E.90岁以上 8、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是（ ）
A.M受体激动药B.N受体激动药C.a受体阻断药D.β受体阻断药E.β受体激动药 9、外伤失血病人造成低血容量性休克并出现微循环障碍时宜选用（ ） A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.低分子右旋糖酐D.中分子右旋糖酐E.高分子右旋糖酐 10、子宫兴奋作用最强、最快的药物是（ ） A.麦角新碱B.麦角胺C.麦角毒D.缩宫素E.垂体后叶素 11、放线菌素D对处于哪期的肿瘤细胞作用较强（ ）
A.G0期 B.G1期 C.S期 D.G2期 E.M期 12、影响磺胺药效果的物质是（ ）
A.苹果酸B.四氢叶酸C.对氨苯甲酸（PABA）D.尿中酸碱度E.血浆蛋白含量 13、增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是（ ） A.卡比多巴B.维生素B6C.利舍平D.苯乙胖E.丙胺太林 14、红霉素、克林霉素合用可（ ）
A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性 E.增加毒性
15、患者，男，54岁，慢性心衰急性加重就诊。医生给予125ug标准剂量的地高辛，24小时后测定血药浓度为2ng/ml。地高辛靶浓度为0.8ng/ml，该患者用药剂量宜调整为（ ）
A.25μg B.50ug C.75ug D.100ug E.125ug
16、病人，女，二十五岁。误服过量的抗精神病药氯丙嗪，面色苍白，昏迷，血压60mmHg/40mmHg，下列用于升压的药物是（ ） A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.间羟胺E.去甲肾上腺素
17、患者，男性，40岁，2年前被诊断为“精神分裂症”，服用氯丙嗪，可有效控制症状发作。2天前，患者在起立过程中突然晕厥，被家人急送医院，入院检查，T：37℃，R：20次/分，BP：70/40mmHg。可选用（ ）
A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.普洛奈尔
18、患者，男，突发心前区剧痛，急诊诊断为急性心肌梗死，并伴室性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.地高辛
19、某男性哮喘患者，24岁，反复发作喘息10余年，加重发作约6小时，大汗淋漓，发绀，端坐呼吸，双肺呼吸音明显减低，未闻入干湿啰音，可触及奇脉。适当的药物治疗是（ ）
A.山莨营碱静脉注射B.糖皮质激素+氨茶碱静脉注射
C.沙丁胺醇气雾剂吸入+异丙肾上腺素D.色甘酸钠吸入+糖皮质激素静脉注射 E.补液+氨茶碱静脉注射
20、患者，女，43岁，因肌肉酸痛、无力就诊。既往病史及治疗：十二指肠溃疡病史2年，使用法莫替丁和硫糖铝；家族性高胆固醇血症5年，使用洛伐他汀和依折麦布；开角型青光眼1年，使用噻吗洛尔。尿液分析结果示肌红蛋白尿，请分析患者目前出现的情况最可能源于哪种治疗药物（ ）
A.法莫替丁B.硫糖铝C.洛伐他汀D.依折麦布E.噻吗洛尔
21、女性患者，52岁，患有风湿性心脏病，二尖瓣狭窄，经常自觉气短，诊断为慢性心力衰端，并给予地高辛每日维持量治疗。该患者不久发生强心中毒，引起快速性心律失常，下述治疗措施不正确的是（ ）
A.停药B.给氯化钾C.用呋塞米D.用苯妥英钠E.用考来烯胺
22、急性淋巴细胞白血病患者接受多柔比星。为了预防某一不良反应的发生，同时服用右雷佐生。下列哪一个是该不良反应？（ ）
A.心脏毒性B.肝毒性C.肺纤维化D.骨髓毒性E.出血性膀胱炎 23、属于Ⅱ类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米 24、用于治疗AD的胆碱酯酶抑制药是（ ）
A.新斯的明B.毛果芸香碱C.加兰他敏D.苯海索E.美金刚 25、降血糖作用最弱的药物是
A.甲苯磺丁脲B.氯磺丙脲C.格列本脲D.格列吡嗪E.正规胰岛素
26、可杀灭红细胞内期疟原虫，用于控制症状的是（ ） A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、名词解释
27、耐受性（tolerance）
28、半衰期
29、醛固酮拮抗药
30、人工冬眠
31、正性肌力药物
32、糖皮质激素抵抗
33、二重感染
34、抗菌活性
35、药理性预适应
四、简答题
36、简述除极化型肌松药的作用机制。
37、简述可乐定的抗高血压作用机制。
38、简述酚妥拉明的临床应用。
39、简述雌激素的药理作用及临床应用。
40、简述苯妥英钠的体内过程特点。
41、试述细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。
参考答案
一、填空题
1、药物化学 药理学 四 2、收缩 舒张 缩小
3、帕金森病 吩噻嗪类抗精神病药 4、胼屈嗪 硝普钠 吡那地尔 米诺地尔 5、耳毒性 肾毒性 神经肌肉麻痹 过敏反应
6、D2止吐
二、选择题
7、B 8、C 9、C 10、A 11、B 12、C 13、A 14、B 15、B 16、E 17、A
18、D 19、B 20、C 21、C 22、A 23、C 24、C 25、A 26、B
三、名词解释
27、耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。 28、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
29、醛固酮拮抗药：指人工合成的化学结构与醛固酮相似，具有拮抗醛固酮作用的药物，如螺内酯、依普利酮。
30、人工冬眠：指氯丙嗪与其他中枢抑制药（哌替啶、异丙嗪）合用，可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段，为进行其他有效的对因治疗争得时间。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
31、正性肌力药物：能够加强心肌收缩力，用于充血性心力衰竭的药物。
32、糖皮质激素抵抗：大剂量糖皮质激素治疗疗效很差或无效称为糖皮质激素抵抗。此时对患者盲目加大剂量和延长疗程不但无效，而且会引起严重的后果。
33、二重感染：长期应用广谱抗生素或广谱抗菌药时，口腔、咽喉部和胃肠道的敏感菌被药物抑制，不敏感菌乘机大量繁殖生长，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。
34、抗菌活性：药物抑制或杀灭细菌的能力。
35、药理性预适应：是在缺血预适应的基础上发展起来的，通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的组织保护作用。
四、简答题
36、答：此类药物为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
37、答：过去认为可乐定降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的a2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。后来研究表明其也作用于延髓腹外侧区的咪唑啉1受体，使交感神经张力下降，从而降压。
38、答：①治疗外周血管痉挛性疾病。②在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时。③用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其骤发高血压危象以及手术前的准备。④抗休克。⑤治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。
39、答：（1）雌激素的药理作用：促进未成年女性第二性征和性器官的发育成熟；维持成年女性性征，参与月经周期的形成；提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；大剂量时，抑制下丘脑GnRH的分泌，抗排卵，抑制乳汁分泌及有抗雌激素作用；促进肾小管对钠的再吸收和对抗利尿激素的敏感性，有水钠潴留、增加骨钙沉积等作用。
（2）雌激素的临床应用主要有：围绝经期综合征，抗骨质疏松的作用，乳房胀痛及退乳，卵巢功能不全和闭经，功能性子宫出血，绝经后晚期乳腺癌，前列腺癌，痤疮，避孕，神经保护作用。
40、答：苯妥英钠的体内过程特点包括：
（1）口服吸收慢且不规则，不同制剂生物利用度不同，有明显个体差异。 （2）静脉治疗癫痫持续状态，血浆蛋白的结合率高达90%。
（3）60%~70%在肝内代谢为无活性的羟基苯基衍生物，以原形排出者少，可诱导肝药酶。
（4）消除速率与血浆浓度有关，低于10ug/ml按一级动力学消除，高于10ug/ml按零级动力消除。
41、答：①产生水解酶：细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性；②牵制机制：β-内酰胺酶可与某些耐酶的β-内酰胺类抗生素迅速而又牢固地结合，使药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用；③改变PBPs:PBPs可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs导致与β-内酰胺类抗生素的亲和力下降，结合减少，失去抗菌作用；④改变菌膜通透性；改变细菌跨膜通道孔蛋白结构性质或减少跨膜通道孔蛋白数量第四十章β-内酰胶类抗生素263甚至使之消失，导致β-内酰胺类抗生素进入菌体内的量显著减少而产生耐药性；⑤增强药物外排：细菌可以通过存在于胞浆膜上的主动外排系统（转动子、外膜蛋白、附加蛋白）主动外排药物；⑥细菌缺少自溶酶。
因篇幅问题不能全部显示，请点此查看更多更全内容