一．写出下列药物的结构式（或据药物的结构写出药名）;并指出其
结构类型和主要的临床用途。
盐酸氯胺酮；
苯巴比妥； 地西泮； 吲哚美辛； 布洛芬；
辛伐他汀；
盐酸苯海索；
扑尔敏；
1
阿苯达唑； 吡喹酮； 氟康唑； 阿莫西林； 头孢噻肟钠； 卡莫司汀；
氟尿嘧啶；
氟康唑；
环磷酰胺
2
3
4
二．写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途
作用靶点 主要临床用途 cef- –cillin -conazole -oxacin -tatin -stine -dipine -tidine -pril
三．问答题
1．为什么说巴比妥酸无活性,而5位双取代就有活性?
5
2．画出吗啡，喷他佐辛，派替啶的立体结构图，这三种药物有哪些类似的
立体结构特征？ 与镇痛活性有什么关系？
3．叙述拟肾上腺素药的构效关系
4．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
5．试述H2受体拮抗剂的构效关系.
6．简述磺胺类药物的制菌机理。
7．简述喹诺酮类抗菌药的构效关系
6
8．为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
9．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
10．
11．
写出氮芥类抗肿瘤药的通式，并简述脂肪氮芥的抗肿瘤机制。 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
四．合成题
1． 以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。
2． 以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因
3． 以4，7- 二氯喹啉为原料合成磷酸氯喹。
7
4． 以3，4，5 – 三甲基苯甲醛为原料合成甲氧苄啶。
5． 以4 – 甲基吡啶为原料合成异烟肼.
6． 以水杨酸为原料，合成阿司匹林
7． 以6- APA为原料, 酰氯法合成各种半合成青霉素.
8． 以6- APA为原料, 酸酐法合成各种半合成青霉素.
五．案例分析：
1．李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
NOClNNNHSCH3HNNHNCH3
1.确定是否属于用药的问题。
CN
2.在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释
8
2．一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？
问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。
3、李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？
1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？
一、单项选择题
1.辛伐他汀主要用于治疗( )
A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐
2.地西泮属于哪一类镇静催眠药（ ） A.丙二酰亚胺 B.1,4苯二氮 环类
3．巴比妥类药物的pKa值如下，哪个显效最快（ ）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B.丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）
C. 海索比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常
类 C.吩噻嗪类 D.乙二酰亚胺 E.三
9
数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 4.临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是（ ） A.舒必利 B三氟拉嗪 C.氟哌丁醇 D.氯丙嗪 E.奋乃静 5.具有莨菪烷骨架结构的药物是（ ）
A.异戊巴比妥 B阿司匹林 C.吲哚美辛 D.硫酸阿托品 E.阿普唑仑 6.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和莨菪酸的是（ ） A.东莨菪碱 B山莨菪碱 C.阿托品 D.樟柳碱E.溴丙胺太林 7.洛伐他汀临床用于治疗（ ） A、心率失常 B. 心绞痛
C. 高胆固醇血症 D. 高甘油三脂血症
8、口服吸收慢，起效慢，半衰期长，Ⅲ类抗心率失常的典型药物是（ ） A、甲基多巴 B. 氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮
9、下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A．氟烷 B．盐酸氯胺酮 C．乙醚 D．盐酸利多卡因 10、非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
二、多项选择题
1．下列哪些药物作用于阿片受体 ( )
A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 氯丙嗪 2．镇静催眠药的结构类型有 ( )
A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 酰胺类
3. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ( )
10
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. α-碳上带有一个甲基，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 4．血脂调节药有：( ) A． 洛伐他汀 B. 吉非贝齐 C． 氯沙坦 D. 氯贝丁酯 E. 地西泮
5. 下列哪些药物具有抗心律失常作用( )
A维拉帕米；B盐酸胺碘酮；C．盐酸普萘洛尔；D．硝酸异山梨酯；E．盐酸普罗帕酮
6. 对盐酸可乐定阐述正确的是( )
A．α2受体激动剂； B．抗高血压药物； C．分子结构中含2,6-二氯苯基 D．分子结构中含噻唑环； E．分子有互变异构体 7. 属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是：( )
A．尼莫地平； B．卡托普利； C．氨氯地平； D．硝苯地平； E．依那普利 8. 属于选择性β1受体阻滞剂有：( )
A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 普萘洛尔
9．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是( )
A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
10．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有( ) A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去A环
11
11. 苯二氮 类药物具有( )
A．镇静催眠作用 B．抗精神病作用 C．抗焦虑作用 D．麻醉作用 E．抗癫痫作用
12．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( ) A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 13．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 ( ) 13题结构.doc
A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH
C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 14．下述生物碱为M胆碱受体拮抗剂的有( )
A．东莨菪碱 B．毒扁豆碱 C．阿托品 D．樟柳碱 E．山莨菪碱
15．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：( ) A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 15. 结构上含氮杂环的镇痛药是 ( )
A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛 E. 哌替啶
16. 有关巴比妥类药物叙述正确的是( )
A．作用时间与体内氧化代谢的难易有关 B．药物的作用与脂水分配系数有
12
关
C．作用的强弱和作用的快慢与Pka 值有关 D．作用的强弱和快慢与5位取代基有关
E．作用时间与立体结构有关 三、填空题
1.奎尼丁在临床上用于 ，奎宁与奎尼丁引起的毒副反应被称为 。
2．吗啡是 中的主要成分，具有强的 活性。。 3．辛伐他汀为 类降血脂药物。 4．肾上腺素分子结构中具有 结构，性质不稳定，极易被氧化变质聚合生成 色的多聚物。 5.
麻
醉
药
可
分
为
麻
醉
药
和 麻醉药两大类。
6.根据给药途径不同将全身麻醉药分为 吸入麻醉药 和 静脉麻醉药 。
7．胆碱受体分为两类，即 和 。 8．利舍平是从萝芙木根中提取的一种 , 用作
药
.
9． 、 是血管紧张素转化酶抑制剂。 10
．
举
出
2
个
钠
通
道
阻
滞
剂
的
药
物： 、 。 11
．
举
出
两
种
临
床
常
用
吸
入
麻
醉
药 、 。
六、合成题 1、苯巴比妥
2、以苯乙氰为原料，合成盐酸哌替啶的合成路线 3、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因（的合成路线） 4、以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺
13
5、以二氯苯胺为原料合成盐酸可乐定（的合成路线） 6.以对硝基苯酚为原料，合成对乙酰氨基酚。 7. 盐酸普鲁卡因的合成路线。 8. 以水杨酸为原料，合成阿司匹林 七．简答题
1.简述苯二氮卓类药物药物的构效关系
2.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 3．为什么巴比妥酸无活性，而5位双取代就有活性? 4．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
5．画出吗啡，喷他佐辛，哌替啶的立体结构图，这三种药物有哪些类似的立体结构特征？与镇痛活性有什么关系？
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