射干的药理作用研究概况
2023-03-30
来源:步旅网
喝7吕 一||碡 Er.-_ 2011年第24卷第J期Gansu Journal ofTCM,2011 Vo1.24 No.7 ……0……一0…c i・文献综述・ …….c— 射千的药理作用研究概况 展锐,焦正花,王红丽,李秀娟,王建良 甘肃省中医院,甘肃兰州730050 摘要对近年来研究射干的文献进行了回顾性分析,主要对其化学成分及药理作用等方面作了总结,并对该 药的应用前号作了展望。 关键词射干;药理作用;研究概况 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1004—6852(2011)01-0078—03 射干为鸢尾科植物射干Belamcanda chinensis(L.)Dc. 2抗肿瘤活性 的干燥根茎,药蹦历史悠久,分布于吉林、辽宁、河北、山西、 Morrissey等[10]用射干提取物中分离得到的鸢尾苷 山东、河南、安徽、江苏、浙江、福建、台湾、湖北、湖南、江西、 元和野鸢尾苷元对前列腺癌细胞RWPE一1、LNCaP和PC一3进 J 东、广西、陕西、甘肃、四川、贵州、云南、西藏等省区[ 。 行了体外实验。结果表明,鸢尾苷元和野鸢尾苷元(50— 射干被《中国药典》所收载,味苦,性寒,有毒,入肺、肝经,具 100 txmol/L)能有效地减少这3种细胞系的细胞数量。它们 有清热解毒,利咽消痰,散血消肿的功效,用于热毒痰火郁 可以通过调整细胞周期来抑制癌细胞的增殖,从而减少前 结、咽喉肿痛、痰涎壅盛等。《神农本草经》记载射干:“一名 列腺癌细胞的数量。Thelen等 11 用射干的提取物治疗裸 乌扇,一名乌蒲,生川谷田野。”《本草经疏》中记载:“射干, 鼠前列腺癌,证实其中的鸢尾苷元及其他提取物可调节癌 苦能下泄,故善降;兼辛,故善散。故主咳逆上气,喉痹咽痛, 基因的异常表达,推测是通过上调前列腺癌细胞中基质金 不得消息,散结气,腹中邪逆。既降且散,益以微寒,故主食 属蛋白酶抑制因子3基因表达,下调上皮特异性内皮素转 饮大热。”近年来,国内外列射干进行了大量研究,本文将其 录因子、前列腺特异抗原、人端粒酶逆转录酶基因、胰岛素 药理作用方面的研究现状做一简要概述。 样生长因子1受体基因表达,从而具有抗增殖、促细胞凋 1 抗病原微生物的作用 亡、减少肿瘤侵袭的作用。Yamaki K等[ 】研究发现鸢尾黄 射干的水提物在5%的浓度即可对部分浅表部真菌产 素和鸢尾苷通过抑制环氧化酶2(COX一2)的活性,进一步抑 生抑制作用,平均最小抑菌浓度(MIC)为19.38%t z-。刘春平 制肿瘤血管的增生。Jung等[1。]进一步研究了鸢尾苷及其 等[3]通过实验发现,射干的乙醚部分提取物对5种常见皮 昔元抑制血管增生的活性,并进行了小鼠体内外实验。鸢尾 肤癣菌有较好的抑菌效果;通过对射干乙醚部分提取物抗 苷和鸢尾黄素均能有效地抑制血管增生,其中鸢尾黄索的 Tr的电镜观察发现其可以破坏Tr的细胞 。鸢尾黄素 抗增生活性更强。给肺癌小鼠皮下注射鸢尾黄素30 mg/kg, 对发癣菌属皮肤真菌具有显著的抑制作用,它的最低抑菌 持续2O天,可看到小鼠体内的肿瘤体积显著减小,说明鸢 浓度在3.12 6.25 mg/mL之间[5]。射干对绿脓杆菌、淋球 尾黄素具有明显的抗肿瘤活性。 菌、肺炎球菌、结核杆菌具有抑制作用。射干水煎剂在体外 3雌性激素样作用 对绿脓杆菌具有较强的抑制作用,其MIC范围为31.25— 射干具有雌性激素样作用,静脉注射射干提取物能抑 3.90 g/L,MIC 为7.81 g/L,MIC90为15.62 g/L[6],射干对 制被切除卵巢小鼠的促性腺激素的释放促黄体生成激素 多重耐药菌株绿脓杆菌P29也有较强的抑制作用,同时对 (LH)的分泌。从射干中提取的鸢尾苷、鸢尾黄素可作为具器 P29株所携带的R质粒(即耐药性质粒)也具有消除作用[ 。 官选择性的雌性激素样药物,而且观察到不具有亲子宫的 射干水煎剂或注射液在鸡胚中可抑制流感病毒,在组织培 作用,可选择性地治疗和预防心血管疾病、骨质疏松和更年 养中可抑制或延缓流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、腺病毒、 期综合征Ⅲ】。Seidlov6一Wuttke等[J5]研究射干中的鸢尾苷 柯萨奇病毒、埃可病毒和疱疹病毒的致细胞病变作用。射干 元异黄酮是否作用于雌激素受体d(ERa)和雌激素受体 60%乙醇提取物对流感病毒鼠肺适应株(FM1)、腺病毒型的 (ER 。采用重组人ERa和ER#结合鸢尾苷元进行研究,证 致细胞病变有抑制作用,对疱疹病毒有一定延迟作用…。 实鸢尾苷元异黄酮与受体亚型结合,反向激活雌激素受体 野鸢尾黄素在组织培养中有抗流感病毒,延缓柯萨奇病毒、 中转染细胞的表达受体基因。研究者给被切除卵巢的小鼠 埃可病毒引起的细胞病变等作用曲]。 静脉注射鸢尾苷元,发现它能抑制小鼠促黄体激素的分泌, 角 ‘羞 2011年第24卷第J期Ganau Journal ofTCM,2011 Vo1.24 5/o.1 进而防止绝经后妇女出现潮红现象。 4抗炎作用 射干的70%乙醇提取液无论是对炎性早期,还是炎性 晚期均有明显的抑制作用和一定的解热作用[16-17】。射干能 显著抑制组织胺所致的小鼠皮肤毛细血管通透性的增高, 能明显抑制大鼠透明质酸酶性足浮肿发展。此外还能明显 抑制巴豆油所致的炎性渗出和增生,对醋酸所致的腹腔毛 细血管通透性的增高和大鼠棉球肉芽组织增生均有抑制 作 m]。射干中的鸢尾苷及鸢尾黄素能抑制巨噬细胞核中的 酪氨酸酶,抑制核中核因子0 一KB)的易位,减少环氧酶一2 (COX一2)酶的mRNA的水平,以抑制前列腺素E2(PGE )的产 生。鸢尾苷和鸢尾黄素也可以抑制l2—0一十四烷酰佛波醋 酸酯-13激发的鼠腹膜巨噬细胞中PGE。的产生,其中鸢尾 黄素的抑制作用强于鸢尾苷[j 。从射干根茎中分离得到的 野鸢尾黄素能够抑制脂多糖诱导的氧化亚氮和前列腺素 的生成,并且呈一定的浓度依赖性,可成为抗炎的先导化合 物之一。 5对消化系统的影响 射干具有弱的抗溃疡作用,利胆作用持久。对大肠性及 小肠性腹泻动物模型均具有抗蓖麻油引起的小肠性腹泻的 作用,且作用持久。该作用不是通过抑制肠运动而产生的,因 而推测其抗炎作用可能是射干抗腹泻的机制之一[z 。 6抗氧化和清除自由基 射干根茎中分离得到的异黄酮成分野鸢尾苷元、鸢尾 苷元、鸢尾苷,5,6,7,4 一四羟基一8一甲氧基异黄酮均具有 清除自由基的作用,其中鸢尾苷元清除H:0 氧自由基的能 力最强[ 。从射干中分离得到的异丹叶大黄素是1,2-二 苯乙烯的衍生物,有明显的抑制Fe 半胱氨酸诱导的肝微 粒体、脑线粒体和突触小体丙二醛生成的作用。并且,异丹 叶大黄素可显著的防止H:0。诱导的线粒体和突触小体中谷 胱甘肽的减少,增强VitC-ADP—Fe 诱导的脂质过氧化作用 中过度微弱的化学发光,减少CuS04-苯一VitC—HaO 诱导的 DNA氧化损害。异丹叶大黄素抑制丙二醛生成的浓度为 10:5,抑制谷胱甘肽生成的浓度为10:6,而经典的抗氧化剂 VitE浓度为10:4。这说明异丹叶大黄素可能有比VitE更 强的抗氧化活性[22-23]。射干中分离得到的鸢尾黄素和鸢尾 苷有增加四氯化碳诱导小鼠的抗氧化物酶如细胞溶质过氧 化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的作 用【 。射干类中药甲醇提取物和天然产物单体具有清除自 由基的作用,提示抗自由基的作用可能是射干类药物防治 疾病的机理之一[衢]。 7醛糖还原酶抑制作用 异黄酮例如射干苷元、鸢尾苷元具有较强的醛糖还原 酶抑制作用。射干苷及其苷元显示了最强的醛糖还原酶抑 制作用,它们以用DL一甘油醛作为作用物,被抑制半小时抑 制剂浓度(IC )值分别是i.08xlO ̄l和1.12x10 ̄4。当给用 链脲霉素致的糖尿病小鼠予2种化合物口服,100mg/kg, 连续1O天,可显著抑制山梨糖在晶状体、坐骨神经和红细 胞中的积蓄[ 。 8蛋白激酶c活化作用 Takahashi K等 研究11种鸢尾属三萜类化合物活 化与结合蛋白激酶C的活性,发现其中的9种化合物具有 活性,并表现出剂量依赖性。 9其他 射干酚A和B及烯二酮类成分能增进乙酰胆碱能神经 细胞的生存和生长,并能增进乙酰胆碱酶的活性。从射干中 提取得到的睾酮5 一还原酶可用于治疗痤疮。由射干提取 物制成的细胞激动剂可防止皮肤老化、改善皮肤状态及促 进伤口愈合[盟-。鸢尾黄素、野鸢尾黄素及其糖苷有很强的 醛糖还原酶机制作用,鸢尾黄素能够预防和治疗糖尿病综 合征 ]。有研究表明射干醇A和射干醌A通过抑制脂氧酶 和环氧酶的作用,达到对日本血吸虫尾蚴钻肤的预防[驯。 10展望 射干不仅是我国中医传统用药,而且也是现代医学的 用药。近年来国内外对其化学成分、药理作用进行了大量深 入的研究,进一步阐明了射干临床疗效的内在基础,尤其是 在抗肿瘤活性和雌激素样作用方面的研究。对临床抗肿瘤 药物的开发与应用具有划时代的意义。射干的药理作用研 究逐渐深入,从植物总提取物到所含成分的药理研究,从总 体动物水平深入到酶分子水平,通过多层次多点的药理研 究,揭示了射干的多种药理作用,为临床应用提供了药理学 上的支持和保证。临床研究证明,射干在扁桃体炎、喘息性 支气管炎、病毒感染性疾病的治疗上具有确切的作用,值得 进一步的深入研究。 7g 参考文献 【1】秦民坚,余国奠,王旭红,等.射干生物学研究——分类学综 合特征和居群调查【J】.中国野生植物资源,1999,l8(2):30- 31. 【2】王昊,杨凤琴.1O种中药对致病性浅部真菌的抑菌实验研究 【J】.中医杂志,1997,58(7):451—452. 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