A型题 A型题又称最佳选择题。由一个题干和A、B、C、D、E 5个备选答案组成。只有一个最佳答案。 1 大多数药物吸收的机理是 （ ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程
B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程
2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是（ ） A 被动扩散 B 主动转运 C 促进扩散 D 膜孔转运 E 胞饮或吞噬
3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为（ ） A 药物—血浆蛋白结合物 B 游离药物
C 药物—红细胞结合物 D 药物—组织结合物 E 离子型药物
4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（ ） A 胃肠道Ph B 胃空速率 C 溶出速率 D 血液循环 E 胃肠道分泌物
5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明（ ） A 药物吸收较好
B 药物主要在肝中代谢 C 药物主要在血液中 D 药物主要与组织结合 E 药物排泄迅速
6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是（ ） A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在
1
C 弱酸性药物在胃中溶解度增大 D 弱酸性药物在胃中稳定性好 E 弱酸性药物在胃中溶出速度快
7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是（ ） A 小肠液的pH有利于药物的吸收 B 小肠液的pH有利于药物的稳定 C 药物在小肠液中离子型比例增大 D 小肠粘膜具有巨大的表面积
E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快 8． 药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是（ ） A . 小肠 B. 结肠 C. 直肠 D. 大肠 E. 胃
9． 同一种药物口服吸收最快的剂型是（ ） A．乳剂 Ｂ．片剂 C. 糖衣剂 D．溶液剂 E．混悬剂
10 ．对药物表观分布容积的叙述，正确的是（ ） A．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 B．表观分布容积不可能超过体液量 C．表观分布容积的计算为V=X／C D．表观分布容积具有生理学意义
E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（ ） A．半衰期短 B．吸收速度常数ka大 C．表观分布容积大
D．表观分布容积小 E．半衰期长
12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（ ） A．0．5 L B．5 L
2
C．25 L D．50L E．500L
13．药物的消除速度主要决定（ ） A． 最大效应 B．不良反应的大小 C．作用持续时间 D 起效的快慢 E．剂量大小
B型题 B型题又称配伍选择题。其特点是在备选答案在前，试题在后，每组5题，每组题均对应同一组答案，每题仅有1个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可以不被选用。 题1~5 A. 胞饮 B. 主动转运 C. 促进扩散 D. 被动扩散 E. 膜孔转运
1．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为（ ） 2．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为（ ）
3．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为（ ） 4．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为（ ） 5．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为（ ） A. 生物利用度 B. 代谢 C. 分布 D. 排泄 E. 吸收
6．药物由血液向组织脏器转运的过程是（ ）
7．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是（ ） 8．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程（ ） 9．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是 10．药物从给药部位进入体循环的过程是（ ）
X型题 又称多项选择题。每题有A、B、C、D、E 5个备选答案，其中有2个或2个以上为正确答案，少选或多选均不得分。 1．主动转运的特征（ ）
A. 从高浓度区向低浓度区扩散
3
B. 不需要载体参加 C. 不消耗能量 D. 需载体参加 E. 有“饱和”现象
2．核黄素属于主动转运而吸收的药物，应该（ ） A. 有肝肠循环现象 B. 饭后服用 C. 饭前服用
D. 大剂量一次性服用 E. 小剂量分次服用
3．影响胃排空速度的因素是（ ） A. 食物的组成和性质 B. 药物因素 C. 空腹与饱腹
D. 药物的油水分配系数 E. 药物的多晶型
4．肝脏首过作用较大的药物，选择的剂型是（ ） A. 口服乳剂 B. 肠溶片剂 C. 透皮给药系统 D. 气雾剂 E. 舌下片剂
5．减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（ ） A. 栓剂 B. 静脉注射 C. 口服胶囊
D. 口服控释制剂 E. 口服缓释制剂
6．生物药剂学所讨论的剂型因素是（ ） A. 胃排空速度
B. 处方中各种辅料的性质
C. 具体剂型（如片剂、胶囊剂等） D. 制剂工艺及操作条件 E. 药物的理化性质
7．对生物利用度的叙述，正确的是（ ） A. 药物微粉化后都能增加生物利用度 B. 药物脂溶性越大，生物利用度越差
4
C. 药物水溶性越大，生物利用度越好 D. 饭后服用维生素B2将使生物利用度提高
E. 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 8．载体材料对药物的溶出有促进作用原因是（ ） A 载体对药物有抑晶性 B 载体提高了药物的可湿性 C 载体具有扩散性
D 载体保证了药物的高度分散性 E 载体具有包容性
9．小肠中药物吸收的叙述正确的是（ ） A 小肠是被动吸收的主要部位 B 小肠是吸收的特殊部位 C 小肠吸收面积大
D 药物在小肠吸收可能达到饱和
E 多数药物在小肠中浓度越大，吸收越多
2 药物动力学
A型题 A型题又称最佳选择题。由一个题干和A、B、C、D、E 5个备选答案组成。只有一个最佳答案。 1． 药物生物半衰期(t1/2)指的是（ ） A． 药效下降一半所需要的时间 B． 吸收药物一半所需要的时间 C． 进入血液循环所需要的时间
D． 服用剂量吸收一半所需要的时间 E． 血药浓度下降一半所需要的时间 2． 药物生物半衰期的特征是（ ） A． 在任何剂量下，固定不变 B． 与首次服用的剂量有关 C． 随血药浓度的下降而缩短
D． 在一定剂量范围内固定不变，与血荮浓度高低无关 E． 随血药浓度的下降而延长
3 固体制剂中药物在特定介质中溶出速度与程度是哪一概念（ ） A 吸收度 B 分布率 C 排泄率 D 代谢率 E 溶出度 4 C=C0e-Kt属于哪种给药途径的血药浓度关系式（ ） A 单剂量口服 B 单剂量静脉注射 C 静脉滴注
5
D 多剂量口服 E 多剂量静脉注射
5 药物动力学是研究下列哪一变化规律的科学（ ） A 药物在体内生物转化 B 药物排泄随时间变化 C 药物代谢随时间变化 D 体内药量随时间变化 E 药物分布随时间变化
6． 某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量是原来的（ ） A． 1／2 B． 1／4 C． 1／8 D． 1／16 E． 1／32 7 人体主要的排泄途径不包括（ ）
A．肝 B．肾 C．唾液 D．乳汁 E．胆汁 8． 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为（ ） A． 较高的蛋白结合率 B． 微粒体酶的诱发 C． 药物吸收完全 D． 药酶系统发育不良
E 阻止药物分布全身的屏障发育不全 9 有关隔室模型的概念正确的是（ ） A 隔室模型具有生理学的意义 B 隔室模型具有解剖学的意义
C 隔室模型是依据药物的性质划分的
D 隔室模型是依据药物分布转运速度的快慢而确定的 E 隔室模型是依据人体器官的重要性而划分的 10．平均稳态血药浓度是（ ）
∞
A Cmax除以2所得的商
B 在一个剂量间隔内（τ时间内）血药浓度曲线下的面积除以间隔时间τ所得的商
∞∞
C Cmax与Cmin的算术平均值
∞∞
D Cmax与Cmin的几何平均值
∞∞
E 将Cmax与Cmin代入某一计算公式进行计算 11．为迅速达到血浆峰值，可采用的措施（ ） A 首次剂量加倍
B. 反复给药直致血药峰值 C. 每次用药量加倍 D. 缩短给药间隔时间 E. 按人体重给药
6
12 在生物利用度和生物有效性研究中，对于受试制剂和参比制剂试验周期间隔时间至少为（ ） A 一个月
B 七个半衰期 （1周或2周） C 15天
D 五个半衰期 E 三天
13．非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是（ ） A V和Cl B Tm和Cm C Km和Vm D K12和K21 E. t1/2和K
14 下列哪种情况不具有非线性动力学特征（ ） A 药物的生物转化 B 肾小管分泌 C 肾小球过滤
D 药物的胆汁分泌 E 药物的肝脏代谢
–
15 某单室模型药物，其消除速度常数为0.0693 hr1 ，静注一个剂量，经过30 小时，体内余留药量的百分数接近于下列哪一项（ ） A 30 % B 15 % C 50 % D 12.5 % E 22.5 % 16 划分隔室模型是依据下列哪一速度过程（ ） A 消除速度 B 代谢速度
C 吸收速度 D 分布速度 E 溶出速度
17 在药物动力学中Wanger—Nolson 法求取哪一参数（ ） A、k B、tp C、ka D、CP E、V
18 单室模型静脉滴注给药的叙述错误的是（ ） A 达稳态血药浓度时，滴注速度等于消除速度 B 稳态血药浓度不随滴注速度的变化而变化
C 达稳态血药浓度所学需时间长短决定于K值大小 D 要获得理想的稳态血药浓度，必须控制给药剂量 E 要获得理想的稳态血药浓度，必须控制滴注速度 19 有关生物度研究不正确的是（ ） A 所选择的受试者没有条件要求
B 参比制剂应是安全性和有效性合格的制剂 C 服药剂量通常与临床用药一致
7
D Cmax 、tmax 应采用实测值，不得内推
E 一个完整的血药浓度—时间曲线应包括吸收相、平衡相和消除相 B型题 B型题又称配伍选择题。其特点是在备选答案在前，试题在后，每组5题，每组题均对应同一组答案，每题仅有1个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可以不被选用。 题1~5
τ
A. C=C0[(1-e nk )/1-e-k）]e-kt B. C=FX0/ VKτ
C. C=(KaFX0)/V(Ka-k)(e-kt-e-kat) D. C=k0/kV(1–e-kt) E. C=C0e-kt
以上公式分别表示单室模型，不同给药途径的血药浓度变化规律 1．多剂量静脉注射血药浓度表达式（ ）
2．多剂量口服给药平均稳态血药浓度表达式（ ） 3．单剂量静脉注射的血药浓度表达式（ ） 4．静脉滴注的血药浓度表达式（ ） 5．单剂量口服给药的血药浓度表达（ ） 题6~10
A 表观分布容积 B 首过效应
C 油/水分配系数 D 肾小球滤过率 E 肠肝循环
6 与药物吸收相关的是（ ） 7 与药物分布相关的是（ ） 8 与药物代谢相关的是（ ） 9 与药物排泄相关的是（ ） 10 有效地利用体内物质（ ） 题11—15 A 吸收速度 B 消除速度 C 血浆蛋白结合 D 剂量 E 半衰期
药物的下列特性主要取决于 11 作用强弱（ ） 12 作用快慢（ ）
8
13 作用持续时间（ ）
14 达到稳态血药浓度的时间（ ） 15 表观分布容积大小（ ）
X型题 又称多项选择题。每题有A、B、C、D、E 5个备选答案，其中有2个或2个以上为正确答案，少选或多选均不得分。 1．对消除速度常数的叙述，正确的是（ ） A. 药动学基本参数
B. 可反映药物消除的快慢 C. 与给药剂量有关
D. 不同药物具有不同消除速度常数 E. 单位是时间的倒数
2．用“亏量法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数时应注意的是（ ） A. 所用时间比“速度法”短 B. 所需时间比“速度法”长 C. 必须采用中间时间tm来计算 D. 必须收集全部尿量
E. 至少收集五个生物半衰期的尿样
3．药物动力学模型的识别方法包括（ ） P232 A. AIC判断法 B. F检验 C. 亏量法
D. 残差平方和判断法 E. 拟合度法
4．影响生物利用度的因素是（ ） A. 药物在胃肠道中的分解 B. 肝脏的首过效应 C. 制剂处方组成 D. 非线性特征药物 E. 药物的化学稳定性
5.按一级动力学消除的药物具有的特点（ ） A. 不受肾功能改变的影响 B. 不受肝功能改变的影响 C. 药物消除速度恒定不变 D. 消除速度常数恒定不变 E. 血浆半衰期恒定不变
6 研究药物动力学其意义在于（ ）
A 探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响
9
B 探讨疾病状态时的剂量的调整 C 探讨剂量与药理效应间的相互关系 D 对药物相互作用的评价
E 了解药物在体内生物转化与时间的关系
–
7．方程C=C0ekt需同时满足的条件是（ ） A. 双室模型 B. 单剂量给药 C. 单室模型 D. 静脉注射 E. 口服给药
生物药剂学与药代动力学
一、练习题
1 、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 2 、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 3 、药物的体内过程怎样？
4 、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？
5 、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？
6 、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？
7 、药物动力学、隔室模型、消除速度常数、表观分布容积、生物半衰期、清除率概念怎样？
8 、单室模型单剂量静脉注射、口服给药的血药浓度公式怎样？
9 、什么是生物利用度？哪些药物必须测定生物利用度？测定方法有哪些？生物利用度与固体制剂溶出度有何关系？ 二、自测题
（一）单项选择题
1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（ ）
A 、探讨药物对机体的作用强度 B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（ ）
A 、骨架片 B 、包合物 C 、软胶囊 D 、栓剂
3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（ ）
A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期 D 、 5-8 个半衰期 E 、 8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（ ） A 、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄
10
5 、药物疗效主要取决于（ ）
A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（ ）
A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、药物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（ ） A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠
8 、下列给药途径中，除（ ）外均需经过吸收过程
A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（ ）排泄 A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（ ）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝
11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（ ） A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（ ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 （二）配伍选择题 [1-5]
A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（ ）
2 、需要载体，不需要消耗能量是（ ）
3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（ ） 4 、细胞摄取固体微粒的是（ ）
5 、不需要载体，不需要能量的是（ ） [6-10]
nk τ-k τ-k t
A 、 C=C 0（1-e）/（1-e ）·e B 、 F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射
-k t-kat
C 、 C=KaFK 0 /V （ Ka-k ）·（ e - e ）
-k t
D 、 C=k0 /kV·（ 1- e ）
-k t
E 、 C=C0e
1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（ ）
2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（ ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（ ）
11
4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（ ） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（ ） （三）多项选择题
1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ ） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ ）
A 、主动转运 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ ）
A 、 AUC B 、 t 0.5 C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ ） A 、选择受试者 B 、确定试验试剂与参比试剂 C 、进行试验设计 D 、确定用药剂量 E 、取血测定
5 、主动转运的特征（ ）
A 、从高浓度区向低浓度区扩散 B 、不需要载体参加 C 、不消耗能量 D 、有饱和现象 E 、有结构和部位专属性
6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（ ）
A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D 、气雾剂 E 、舌下片剂
7 、对生物利用度的说法正确的是（ ）
A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数
B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关
E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度
生物药剂学与药代动力学 （答案） ( 一 ) 单项选择题
1.C 2.D 3.C 4.A 5.A 6.A 7.B 8.C 9.A 10.D 11.C 12.D ( 二 ) 配伍选择题
12
1-5 ABDCE 6-10 BAEDC ( 三 ) 多项选择题
1. ABCD 2.ABCD 3.ACD 4.ABCE 5.DE 6.CDE 7.BCE
生物药剂学
[A型题]
1 药物的灭活和消除速度主要决定（ ） A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应
D后遗效应的大小 E不良反应的大小
2 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条（ ） A吸收一半所需要的时间 B进入血液循环所需要的时间
C与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D血药浓度消失一半所需要的时间 E药效下降一半所需要的时间
3 关于生物利用度的描述，哪一条是正确的（ ） A所有制剂,必须进行生物利用度检查 B生物利用度越高越好 C生物利用度越低越好
D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用 E生物利用度与疗效无关
4 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（ ） A随血药浓度的下降而缩短 B随血药浓度的下降而延长
C在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关 D在任何剂量下，固定不变 E与首次服用的剂量有关
13
5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（ ） A每次用药量加倍 B缩短给药间隔时间
C首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D延长给药间隔时间 E每次用药量减半
6 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少（ ） A 5L B 7.5L C 10L D 25L E 50L
7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的（ ） A多次静脉注射 B静脉注射
C肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者 D以上都不对 E以上都对
8 Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法，它主要是用来计算下列哪一个模型参数（ ） A吸收速度常数Ka B达峰时间 C达峰浓度 D分布容积 E总清除率
9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项（ ） A t1/2和K B V和Cl C Tm和Cm D Km和Vm E K12和K21
14
10 下列哪一项是混杂参数（ ） A α、β、A、B B K10、K12、K21 C Ka、K、α、β D t1/2、Cl、A、B E Cl、V、α、β
11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的（ ） A是（C∞）max与（C∞）min的算术平均值
B在一个剂量间隔内（τ时间内）血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商
C是（C∞）max与（C∞）min的几何平均值 D是（C∞）max除以2所得的商 E以上叙述都不对
12 拟定给药方案的设计时，要调整剂量主要调节以下哪一项（ ） A （C∞）max和（C∞）min B t1/2和K C V和Cl D X0和τ E以上都可以
13 就下图回答下各项哪一项是正确的（ ）
A单室静注图形 B双室静注图形 C单室尿药图形 D单室口服图形 E以上都不是
15
14 下列哪一个方程式符合所给图形（ ）
A C=KaFX0/[V（Ka-K）]（e-e）
-Kt
B C=C0e
-Kat-βt
C C=Ae+Be
-Kt
D C=X0/（KVτ）（1-e） E 以上都不对
15 下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法（ ）
∞∞
A log（Xu-Xu）=-Kt/2.303+logXu B logC=-Kt/2.303+logC0
C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0
D log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K) E A和C都对
16 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为（ ） A较高的蛋白结合率 B微粒体酶的诱发 C药物吸收很完全 D酶系统发育不全
E阻止药物分布全身的屏障发育不全
17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是（ ） A主要取决于开始浓度 B与首次剂量有关 C与给药途径有关
D与开始浓度或剂量及给药途径有关 E与给药间隔有关
16
-Kt
-Kat
18 生物等效性的哪一种说法是正确的（ ） A两种产品在吸收的速度上没有差别 B两种产品在吸收程度上没有差别
C两种产品在吸收程度与速度上没有差别
D在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别
E两种产品在消除时间上没有差别
19 消除速度常数的单位是（ ） A时间
B毫克/时间 C毫升/时间 D升
E时间的倒数
20 今有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰（ ） 期数据如下，请问下列叙述哪一项是正确的
-------------------------------------------------------- 剂量（mg） 药物A的t1/2（h） 药物B的t1/2（h） 40 10 3.47 60 15 3.47 80 20 3.47
-------------------------------------------------------- A说明药物B是以零级过程消除 B两种药物都以一级过程消除 C药物B是以一级过程消除 D药物A是以一级过程消除 E A、B都是以零级过程消除
21 如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（ ） A胃肠道吸收差 B在肠中水解
C与血浆蛋白结合率高 D首过效应明显 E肠道细菌分解
22 用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是（ ）
17
A AUC、Vd和Cmax B AUC、Vd和Tmax C AUC、Vd和t1/2 D AUC、Cmax和Tmax E Cmax、Tmax和t1/2
23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加（ ） A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片
D使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小
24 一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药，其血药浓度变化如图所示，据此下列哪种参考答案是正确的（ ） A饥饿时药物消除较快 B食物可减少药物吸收速率
C应告诉病人睡前与食物一起服用 D药物作用的发生不受食物的影响
E由于食物存在，药物血浆峰度明显降低
25 红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用，下图为5种不同条件下的血药浓度----时间曲线，从图上看，药剂师可以正确的判断（ ）
18
¹ 对五种服药方式，其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻 º 当服红霉素盐时同服250ml水可得到最高血浆红霉素水平 » 每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积 A只包括¹ B只包括» C只包括¹ 和º D只包括º 和»
E ¹ 、º 和» 全部包括
26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应（ ） A增加，因为生物有效性降低 B增加，因为肝肠循环减低 C减少，因为生物有效性更大 D减少，因为组织分布更多 E维持不变
27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述，哪个组合是正确的（ ）
¹ 分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 º 如果药物向组织转运过多，则分布容积的值越小 » 如果药物向组织转运较多，则分布容积的值越大
19
¼ 分布容积可用快速静脉给药时的剂量（D）与血药浓度（C0） 的乘积（D*C0）来计算（ ） A ¹ ½ B º ¼ C º ½ D » ¼ E » ½
28 下面关于氨基糖苷类抗生素的叙述中，哪种组合是正确的（ ） ¹ 因为在消化道吸收很少，所以没有口服制剂 º 大部分以原型药物从肾排泄 » 与血浆蛋白的结合较少
¼ 主要的毒性为肾毒性和听觉器官毒性 ¹ º » ¼ A 正 误 正 误 B 正 正 误 误 C 误 误 正 正 D 误 正 误 正 E 误 正 正 正
29 药物A的血浆蛋白结合率（fu）为0.02,恒速滴注达稳态后的血中药物浓度为2μg/ml。这时合用药物B，当A、B药都达稳态时，药物A的fu上升倒0.06,其血中药物总浓度变为0.67μg/ml,已知药物A的药理效应与血中非结合型药物浓度成比例,药物A、B之间没有药理学上的相互作用,请预测药物（ ）
A与B合用时,药物A的药理效应会发生怎样的变化 A减少至1/5 B减少至1/3 C几乎没有变化 D只增加1/3 E只增加1/5
30 200mg的碳酸锂片含锂5.4mmol。对肌酐清除率为100ml/min的人体口服给予一片该片剂时得到锂的血药浓度时间曲线下面积（AUC）和尿中积累排泄总量的数据如下:AUC=0.18mmol*min/ml,尿中积累排泄总量
=5.0mmol另外，锂不与血浆蛋白结合,其片剂口服给药后生物利用度为100%。根据上述资料，下面哪种说法是可以成立的（ ）
20
A锂从肾小管重吸收 B锂在肾小管主动分泌 C锂不能在肾小球滤过
D由于锂主要在尿中排泄，所以其尿中排泄速度明显受肾血流速度的影响 E由于没有静脉给药得数据，所以不能求锂的全身清除率
31 已知某药的体内过程服从线性一室模型。今有60kg体重的人体（肝血流速度为1500ml/min，肌酐清除率为120ml/min）静脉给药后得到的药物动力学参数（见下表）。问关于此药的下列叙述中哪种组合是正确的（ ） --------------------------------------------------------全身清除率（ml/min） 分布容积（L） 血浆蛋白结合率（%） 尿中排泄率（%） 30 60 20 5
-------------------------------------------------------- ¹ 此药的生物半衰期约1小时
º 肾衰病人给予此药时，有必要减少剂量等事项
» 由于此药的全身清除率受血浆蛋白结合的影响不大，因此没有必要特别注意血浆蛋白的数量变化
¼ 此药除肾排泄外，主要从肝脏清除，固肝脏清除率明显受肝血 流速度的影响 ¹ º » ¼ A 正 误 正 误 B 误 误 误 正 C 正 正 误 正 D 误 误 正 误 E 正 正 正 误
32 生物药剂学研究中的剂型因素是指（ ） A药物的类型（如酯或盐、复盐等） B药物的理化性质（如粒径、晶型等） C处方中所加的各种辅料的性质与用量
D药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等 E以上都是
33 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的（ ）
A胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部分
21
B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3）,十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8
C pH值影响被动扩散的吸收 D主动转运很少受pH值的影响
E弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
34 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是（ ） A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是升/小时 E表观分布容积具有生理学意义
35 下列有关生物利用度的描述正确的是（ ） A饭后服用维生素B2将使生物利用度降低
B无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C药物微分化后都能增加生物利用度 D药物脂溶性越大,生物利用度越差 E药物水溶性越大，生物利用度越好
-1
36 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h,则它的生物半衰期为（ ） A 4h B 1.5h C 2.0h D 0.693h E 1h
37 大多数药物吸收的机制是（ ） A逆浓度差进行的消耗能量过程
B消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程
D不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E有竞争装运现象的被动扩散过程
38 下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律（ ） A平均稳态血药浓度(Css)max与(Css)min的算术平均值
22
B达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D达稳态时的累积因子与剂量有关
E平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值
[B型题] A 50% B 98.5% C 99.3% D 81.5% E 93.8%
39 药物经过1个半衰期，体内累积蓄积量为（ ） 40 药物经过3个半衰期，体内累积蓄积量为（ ） 41 药物经过4个半衰期, 体内累积蓄积量为（ ） 42 药物经过6个半衰期，体内累积蓄剂量为（ ） 43 药物经过7个半衰期, 体内累积蓄积量为（ ）
(44~48题) A甲药 B乙药 C丙药 D丁药 E一样
甲、乙、丙、丁4种药物的Vd分别为25、20、15、10L，今各分别静注1g，注毕立即取血样测定药物浓度，试问 44 哪种药物的血药浓度最高（ ） 45 哪种药物在体内的总量最大（ ） 46 哪种药物在体内分布面积较广（ ） 47 哪种药物的血药浓度最小（ ） 48 哪种药物在体内分布面积较小（ ） （49~53题） A吸收 B分布 C排泄
D生物利用度 E代谢
49 药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程（ ）
23
50 体内原型药物或其他代谢产物排除体内的过程（ ） 51 药物从给药部位进入体循环的过程（ ） 52 药物由血液向组织脏器转运的过程（ ）
53 药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度（ ） [C型题] （54~58题）
下图为被动扩散与主动转运吸收速率示意图，请回答
A a B b
C a、b都是 D a、b都不是
54 属于被动扩散的是（ ） 55 属于主动转运的是（ ）
56 需要能量、需要载体、有饱和现象的是（ ） 57 不需要能量、不需要载体的是（ ） 58 口服药物吸收进入人体血液的机制（ ） [X型题]
59 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（ ） A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药
60 影响胃排空速度的因素是（ ） A空腹与饱腹 B药物因素
C药物的组成与性质
24
D药物的多晶体
E药物的油水分配系统
61 以下哪几条具被动扩散特征（ ） A不消耗能量
B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态
62 下述制剂中属速效制剂的是（ ） A异丙肾上腺素气雾剂 B硝苯地平控释微丸 C肾上腺素注射剂 D硝酸甘油舌下片 E磺胺嘧啶混悬液
63 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点（ ） A血浆半衰期恒定不变 B药物消除速度恒定不变 C消除速度常数恒定不变 D不受肝功能改变的影响 E不受肾功能改变的影响
64 下面是有关甲氧苄啶（TMP）临床应用的一些情况，判断哪些条是错误的（ ）
A按一日2次服用，经过5个半衰期血药浓度可达峰值 B加倍量服用，可使达峰值时间缩短一半
C加大剂量，不缩短达峰值时间，但可使峰浓度提高 D首次加倍量服药，可使达峰时间提前
E首次加倍量服药，可提高峰血药浓度，加强疗效
65 一患者，静注某抗生素，此药的t1/2为8h，今欲使患者
体内药物最低量保持在300g左右，最高为600g左右，可采用下列何种方案（ ）
A 200mg，每8h一次 B 300mg，每8h一次
25
C 400mg，每8h一次 D 500mg，每8h一次
E首次600mg，以后每8h给药300mg
66 下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中，哪些是错误的（ ）
A 尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人，不论用什么药，其尿 清除率是大致接近的
B 尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大，其t1/2必 然就短
C 如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零
D 尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的药物被清除，常用的单 位为ml/min
E 药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并和表观分布容积呈正比
67 影响生物利用度的因素是（ ） A 药物的化学稳定性 B 药物在胃肠道中的分解 C 肝脏的首过效应 D 制剂处方组成 E 非线性特征药物
68 属药物动力学的公式是（ ） A V=X0/（AUC0y∞*K） B logC=logC0-K*t/2.303
2
C V=[2r(ρ1-ρ2)g]/(9η) D Css=K0/KV
E dc/dt=KS(Cs-C)
69 下列关于消化道的叙述中,哪些是正确的（ ）
A使用栓剂的目的之一,是提高那些在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度
B胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素
C胃粘膜不表现出脂质膜的性质，而小肠粘膜却显示脂质膜的性质 D缓释制剂的药物吸收不受食物的影响 E舌下含片的吸收不受食物的影响
26
2005年江苏大学医学院考研试题--生物药剂与药物动力学
一、名词解释（20分, 每题2分） 1、Facilitated diffusion 2、Enterohepatic cycle 3、第二相反应
4、Hybrid parameter 5、肾清除率 6、表观分布容积
7、Michaelis-Menten 方程 8、绝对生物利用度 9、平均稳态血药浓度 10、负荷剂量
二、填空题（18分,每格0.5分）
1、药物通过生物膜的机制有______ 、______ 、______ 、______ ；维生素B2的吸收属于______ ，D-木糖的吸收属于 ______ ，葡萄糖的吸收属于______。
2、口服给药的吸收部位是消化道，包括______ 、______ 、______ 三个部分。其中药物消化和吸收的主要部位是______ 。
3、在难溶性药物中加入适量表面活性剂，可以使得表面张力______ ，药物溶出和吸收______；当表面活性剂用量超过______ ，会生成______，使体液中游离的药物浓度______ ，吸收速度______ 。 4、首过效应主要发生在 ______ 和 ______ 。
5、药物代谢结合反应的各种类型中______ 结合和______结合反应的产物极性是降低的；______结合和______结合反应具有代谢饱和现象。 6、药物的肾排泄是指______ 、和 ______ 的总和。
7、平均滞留时间MRT，定义为一阶矩（S1）与零阶矩（S2）的商。其中一阶矩定义为______，零阶矩定义为 ______ 。MRT表示的是消除给药剂量______％所需时间。 8、在药物动力学的参数中有很多种速度常数，试说明以下参数分别是哪一种？
① ka：________________； ② ke：____________________ ③ k0：_______________ _； ④ k21：____________________ ⑤ k10：________________； ⑥ km：____________________ ⑦ α：________________ 三、选择题：（18分）
（一）、单选题（6分,每题0.5分）
1、下列成分不是细胞膜组成成分的是（ ）
27
A脂肪 B蛋白质 C磷脂 D糖类
2、利福霉素胆汁排泄显著，不能充分向体内转运，下列哪种方法可以改善这一情况（ ）
A 将其结构改变，使极性增大 B 将其结构改变，使极性减少 C 增大给药剂量 D 减少给药剂量
3、拟定给药方案的设计时，要调整剂量主要调节以下哪一项 A Cmax和Cmin B t1/2和K C V和Cl D X0和τ
4、以下哪个过程属于药物的消除（ ）
A代谢 B排泄 C分布和排泄 D代谢和排泄 5、下列几种剂型中溶出最慢的是（ ） A 溶液剂 B 颗粒剂 C片剂 D混悬液 6、PH-分配假说可用下面哪个方程描述（ ） A Fick B Noyes-Whitney C H-H D Stocks 7、以下哪种药物不能透过血脑屏障向脑中转运（ ） A 氨基酸 B 蔗糖 C 氯丙嗪 D 氨苄青霉素 8、以下关于酶抑制剂SKF-525A错误的是（ ）
A 它可以抑制葡萄糖醛酸结合反应 B 它可以延长环巴比妥类药物的半衰期
C 它可以促进戊巴比妥的代谢 D 它是通过破坏P450酶产生酶抑制作用的
9、林可霉素与白陶土制剂同时服用，林可霉素的血药浓度只有单服时的10％，这是由于白陶土对林可霉素具有（ ）作用 A 吸附 B 络合 C 促进水解 D 离子交换
10、线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是（ ） A 主要取决于开始浓度 B 与给药间隔有关
C 与给药途径无关 D 与开始浓度或剂量及给药途径均有关
11、用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是（ ） A AUC、Vd和Cmax B AUC、Vd和t1/2
C Cmax、Tmax和t1/2 D AUC、Cmax和Tmax
12、红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加（ ） A 制成缓释片 B 制成肠溶片 C 使用红霉素硬脂酸盐 D 增加颗粒大小 （二）、单选或多选题（12分,每题1.5分）
13、在药物动力学研究中可以用以下哪些方法选取隔室模型（ ） A Loo-Riegelman法 B AIC法
C F检验 D Wagner-Nelson法
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E 用拟合度判断
14、以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收（ ） A在消化道的吸收受溶出速度支配的药物 B 弱碱性药物
C 胃液中不稳定的药物 D 难溶于水的药物
E 对胃肠道有刺激性的药物
15、具有以下哪些性质的药物制剂容易出现生物利用度差异（ ） A 药物制剂中含有促进药物吸收的成分 B 在水中溶解度达到30mg/ml的药物 C 在制剂中所占比例极小的药物 D 在胃肠道均可吸收的药物 E 生物半衰期长的药物
16、下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述，正确的是（ ）
A分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 B如果药物向组织转运过多，则分布容积的值越小 C如果药物向组织转运较多，则分布容积的值越大 D分布容积可用快速静脉给药时的剂量（D）与血药浓度（C0）的乘积（D*C0）来计算
E分布容积不是药物在体内转运的组织真实容积
17、下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中，哪些是错误的（ ） A 尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人，不论用什么药，其尿清除率是大致接近的
B 尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大，其t1/2必然就短 C 如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零
D 尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的药物被清除，常用单位为ml/min
E 药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并和表观分布容积呈正比
18、广义N室线性乳突模型的特征为（ ） A 模型中包括N个体内隔室
B 体内的各种速度过程都是线性的 C 药物仅从中央室消除
D 中央室与外周室、外周室之间均有药物转运
E中央室与外周室间有双向药物转运，外周室间无药物转运 19、下列关于消化道的叙述中,哪些是正确的（ ）
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A 使用栓剂的目的之一,是提高那些在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度
B 胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素
C 胃粘膜不表现出脂质膜的性质，而小肠粘膜却显示脂质膜的性质 D 缓释制剂的药物吸收不受食物的影响 E 舌下含片的吸收不受食物的影响
20、一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为（ ） A 溶液剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片 B 溶液剂>混悬剂>片剂>胶囊剂>包衣片 C 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>缓释制剂 D 包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂 E 混悬剂>片剂>包衣片>溶液剂>胶囊剂 四、计算题（32分）
1、某药以每小时60mg的速度静滴，已知该药的t1／2＝8h，V＝16.52L，⑴ 试求滴注5h后的血药浓度及稳态浓度；⑵ 若要求给药后立即达到有效血浓（15μg/ml）并维持该水平5h，试设计给药方案。（10分）
2、已知某磺胺药物为一室模型的药物，其生物半衰期约为3小时，表观分布容积为7升。现将该药作多剂量静注，每次静注剂量为0.25g，注射的间隔时间为6小时，试问第6次注射后1小时，体内的血药浓度为多少？（8分）
3、某抗生素在体内为一室模型，其生物半衰期为9小时，体内的表观分布容积为12.5升。设某长期治疗方案中，希望病人的该药血药浓度高于25μg/ml，而不超过50μg/ml，问：
⑴ 若每隔6小时静注250mg，是否合理？（6分）
⑵ 若规定每次静注剂量为250mg，给药间隔应该限制在什么范围内？（8分）
五、问答题（62分） 1、有时药物用油水复溶媒制成肌肉注射剂，其生物利用度反而比口服的低，这是为什么？（6分）
2、什么是Ritschel一点法？简述之（6分） 3、用左旋多巴治疗帕金森综合症时，其肠溶性泡腾片的生物利用度要比普通口服制剂好很多，请说明其原因。（6分）当左旋多巴剂量比较大时，往往造成恶心、呕吐、食欲不振等副作用，能否用维生素B6进行治疗？为什么？（8分）
4、呈现非线性动力学特征的药物，其体内过程有哪些特点？（5分） 5、用矩量法可以估算哪些药物动力学参数（6分） 6、药物动力学研究中最常用的两种隔室模型是什么？请分别简述。（7分）
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7、哪些药物主要通过细胞内通道透过粘膜吸收？哪些药物主要通过细胞间通道透过粘膜吸收？它们理化性质的主要差异有哪些？（6分）
8、你认为在新药研发中生物药剂学与药物动力学的作用及关键问题是什么？（12分）
沈阳药科大学试卷
生物药剂学试卷（A 卷，2007 年12 月） 一、名词解释（每题 2 分，共20 分） 1. 主动转运： 2. 溶解扩散： 3. 血脑屏障： 4. 生物药剂学： 5. 药物分布： 6. 生物利用度： 7. 酶诱作用： 8. 首过作用： 9. 代谢：
10. 生物等效性：
二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ ）。
A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定
D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加
2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量
3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾
4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（ ） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程
C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程
31
5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全
6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ ）。
A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（ ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( ) A.植入剂一般植入皮下
B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障
D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油 9． 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多
10、如两个受试制剂与一个标准制剂比较时 A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 E、不可这样安排实验 三、判断对错（共10 分）
1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（ ）
2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（ ）
3 消化道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢，而经皮经肺吸
收不会被代谢。（ ）
4 直肠和胃药物吸收与小肠相比，更遵循pH 分配假说。（ ） 5 利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高。（ ） 6 加快药物从制剂溶出，有利于吸收。（ ）
7 合并用药，存在竞争性结合，则游离药物浓度发生会变化。组织中分布急
剧增加，有时会产生毒副作用。（ ）
8 一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程。（ ）
9 通常上皮细胞有间隙存在，多数药物通过间隙通道吸收。（ ）
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10 尿液pH 值升高，弱酸性药物肾清除率增加，弱碱性药物降低。（ ） 四、简答题（共 50 分）
1. 测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、Tmax 和Cmax，它们各代表什么？它们与生物利用度的关系？ （7 分）
2. 阐述提高难溶性且强亲脂性的中性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道吸收的方法？为什么？（7 分）
3. 从 pH-分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收？（7 分） 4. 简述药物从肾脏排泄的机理？（7 分） 5．简述药物代谢反应的类型？（7 分） 6 影响药物眼部吸收的因素。（7 分） 7 简述生物利用度试验一般设计？（8 分） 答案
一、名词解释（每题 2 分，共20 分）
1. 主动转运：逆浓度梯度转运。与细胞内代谢有关，故需消耗能量，可被代谢抑制剂阻断，温度下降使代谢受抑制可使转运减少。需要载体参与,有饱和现象。有吸收部位特异性。 2. 溶解扩散：由于生物膜为类脂双分子层，非解离型的脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，因此更容易穿过细胞膜。对于弱酸或弱碱性药物，解离程度受pH 限制。脂溶性大易吸收，但太强时，渗入类脂层后与脂质强烈结合，不易向体循环转运。
3. 血脑屏障：药物注射后，可迅速进入全身各组织，但向脑转运少。这说明血液与脑组织之间存在着某种屏障——血脑屏障。
4. 生物药剂学：研究药物吸收（absorption)，分布（distribution) ，代谢(metabolism)，排泄（excretion)过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
5. 药物分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运 6. 生物利用度：生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸收进入大循环的速度与程度。生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度，绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准,通常用于原料药及新剂型的研究，相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂型或制剂为参比标准。 7. 酶诱作用：给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢称酶诱导。引起诱导的化合物称诱导剂。 8. 首过作用：吸收的药物随血液首先到达肝脏。肝脏是药物的主要代谢器官，因为药物进入全身循环前首先受肝脏代谢称“首过效应”。
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9. 代谢：指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。
10. 生物等效性：在相同实验条件下,给予相同剂量的药剂等效制剂,它们吸收的速度与程度没有明显差别的产品叫生物等效产品。
当吸收速度的差别没有临床上的意义时,某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同,也可认为生物等效。
二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。
A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定
D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加
2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量
3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾
4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合： （b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程
C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。
A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下
B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障
D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油 9． 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c )
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A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多
10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（ b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分）
1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（ √ ）
2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（ √ ）
3 消化道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢，而经皮经肺吸收不会被代谢。（Х ）
4 直肠和胃药物吸收与小肠相比，更遵循pH 分配假说。（Х ） 5 利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高。（ √ ） 6 加快药物从制剂溶出，有利于吸收。（√ ）
7 合并用药，存在竞争性结合，则游离药物浓度发生会变化。组织中分布急剧增加，有时会产生毒副作用。（√ ）
8 一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程。（√ ）
9 通常上皮细胞有间隙存在，多数药物通过间隙通道吸收。（Х ）
10 尿液pH 值升高，弱酸性药物肾清除率增加，弱碱性药物降低。（√ ） 四、简答题（共 50 分）
1. 测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、Tmax 和Cmax，它们各代表什么？它们与生物利用度的关系？ （7 分） 答：药物血药浓度-时间曲线下的面积AUC 与药物吸收总量成正比,因此它代表药物吸收的程度。达峰时Tmax 表示吸收的速度。而峰浓度Cmax 是与治疗效果及毒性水平有关的参数,也与药物吸收数量有关。Cmax 太大,超过最小毒性浓度,则能导致中毒。若Cmax 达不到有效浓度,则无治疗效果 2. 阐述提高难溶性且强亲脂性的中性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道吸收的方法？为什么？（7 分）
答：（灰黄霉素）在进食高脂肪食物时吸收率显著增加
①食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌，增加血液和淋巴液的流速。 ②由于胆汁中胆盐具有表面活性作用，故一般能增加难加难溶性药物的吸 收。
3. 从 pH-分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收？（7 分）
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答：溶液中未解离型和解离型药物之比与pka 和消化道pH 的关系可用Henderson-Hasselbalch 公式：
弱酸性药物pKa-pH=logCm/Ci 分子型 /离子型 pH↓有利酸性药的吸收
弱碱性药物pKa-pH=logCi/Cm pH↑有利碱性药物的吸收
4. 简述药物从肾脏排泄的机理？（7 分）
答：包括肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收。 5．简述药物代谢反应的类型？（7 分）
答：第一相反应——引入官能团，大多脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。第二相反应——结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。 6 影响药物眼部吸收的因素。（7 分） 答：（1）. 药物从眼睑缝隙的损失，正常溶液量为7μl.不眨眼为30μl。药一般50~75μl。所以70%损失，眨眼90%损失。
（2）. 药物外周血管消除。结膜内含淋巴管吸收药物入血。 （3）. ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物。 ①脂溶性药物较易渗入。
②部分解离药物一渗入（具一定亲水亲油平衡值）
（4） 刺激性大药，泪液多，流失多，增加外围血管消除。 （5） 表面张力下降易吸收。
（6） 粘度大，接触时间长，吸收多。
（7） 简述生物利用度试验一般设计？（8 分） 答：研究对象
试验制剂与标准参比制剂 分析方法的指标与要求 单剂量给药计划 单剂量试验结果处理 生物利用度的计算 多次给药计划 结果处理
结果统计分析__
一、名词解释 1生物利用度
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2、表观分布容积 3、首过效应 4、被动扩散 5、主动转运 6、吸收 7、肠肝循环 8、胞饮作用 9、消除
10、生物半衰期 二、判断正误 1、 难溶性药物的生物利用度低的原因最可能是受溶出速度所限制的（ ） 2、 药物的表观分布容积是药物的体内组织中分布的容积（ ） 3、 药物在胃肠道吸收生物利用度低于药物从直肠吸收的生物利用度的可能原因是药物具有较大的表观分布容积（ ）
4、 给药途径可以影响药物的疗效强弱，但不影响药物的适应症。（ ） 5、 测定药物在血浆中总的药物浓度比测定游离型药物浓度更能反映药物的药理效应强弱。（ ）
6、 口服大剂量核黄素一般具有低生物利用度的原因是核黄素在胃肠道的溶解度太小。（ ）
7、 影响药物肾排泄相互作用的主要机理是影响药物的肾小球过滤。（ ） 8、 药物的代谢途径与给药途径无关，而只与药物和动物种类有关。（ ） 9、 具有特殊吸收部位的药物不能制成口服缓释制剂（ ） 三、填空
1. 药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（ ）。
2. 吸收是指药物由机体用药部位进入（ ）的过程。分布是指药物吸收进入体循环后，通过（ ）向（ ）的过程。排泄是指
（ ）的过程。
3.消除是（ ）与（ ）过程的综合效果。药物在体内的（ ）与（ ）过程一般总称为处置。
4.药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（ ）、（ ）和（ ）。
5. 生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（ ）和
（ ）。它是衡量制剂（ ）的重要指标。 6. 栓剂中使用（ ）基质有利用水溶性药物的吸收。
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7. 立即起作用的缓释制剂包括（ ）和（ ）两部分。
8.人的体液由（ ）、（ ）、（ ）组成。 9.药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药
物浓度会增高，这种现象称（ ）。
10. 药物与血浆蛋白结合是一种（ ）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。 四、多项选择题
1、生物药剂学是研究药物及其剂型的下述哪些体内过程（ A 、吸收B、分布C、代谢D、排泄
2、用药对象的生物因素研究包括（ ）。 A种属差异B、种族差异C、性别差异D、年龄差异
3、生物药剂学中广义的剂型因素研究包括（ ）。 A、药物的物理性质 B、药物的化学性质 C、制剂的处方组成 D、药物的剂型
4、药物在机体内的转运过程包括（ ）。 A 、吸收B、分布C、代谢D、排泄
5、药物在体内的消除过程包括（ ）。 A 、吸收B、分布C、代谢D、排泄
6、药物在体内的处置过程包括（ ）。 A 、吸收B、分布C、代谢D、排泄
7、口服片剂吸收的体内过程包括（ ）。 A、崩解B、吸收C、分布、D、代谢
8、研究生物药剂学的目的（ ）。 A、正确评价药剂质量 B、设计合理的剂型、处方 C、为临床合理用药提供依据 D、发挥药物最佳的治疗作用
9、现在生物药剂学的研究内容主要有（ ）。 A、 固体制剂的溶出速率与生物利用度研究
B、 研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法 C、 研究生物药剂学的研究方法
D、 根据机体的生理功能设计控释制剂
10. 药物通过生物膜的转运方式为（ ）。 A．被动扩散 B．主动转运
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）。C．促进扩散 D．胞饮作用
11. 主动转运的特点（ ）。
A.主动转运药物的吸收速度与载体量有关,往往出现饱和现象 B.逆浓度梯度转运
C.需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ADP提供 D.不受代谢抑制剂的影响
12、影响药物胃肠道给药的因素（ ）。 A. 给药部位 B. 给药剂型 C. 给药浓度 D. 给药剂量
13.溶解度小的药通常微粉化增加吸收.通常用的方法（ ）。 A.研磨
B.微晶结晶法 C.机械粉碎法 D.气流粉碎法
14.多晶型中有以下几个类型（ ）。 A.超稳定型 B.稳定型 C.亚稳定型 D.不稳定型
15.细胞膜的主要组成（ ）。 A.蛋白质 B.糖 C.磷脂质 D.纤维素 五、论述题
1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
2、假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么？
A 水溶液剂 B 混悬剂 C 片剂 D 缓释片剂 3、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运
4、药物的肾排泄机制有哪些？哪些途径有载体参与？ 5、药物相互作用按作用机制可分哪几类？每类各举例说明 6、影响药物排泄的相互作用机制有哪些？
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