靶向治疗是一种新型的治疗方法，是在细胞分子的水平上，针对已经确定的致癌位点进行治疗的方式。这个致癌位点既可以是肿瘤细胞的蛋白分子，也可以是某个基因片段，也称为靶向药物靶点。靶向治疗通过设计相应的药物，药物进入人体后会特异地选择致癌位点来产生作用，使肿瘤细胞死亡，但是肿瘤细胞周围的正常细胞组织不会受到伤害。靶向药物靶点是特定的，那么，靶向药物有哪些机理呢？
被动靶向。靶向药物靶点与不同的机理有关。被动靶向药物是指利用特定器官生理特点，使得药物在体内能够自然地分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向与药物及其载体的尺寸有关，比如大于7μm的微粒一般会被肺部的小毛细管机械地截留，被单核细胞摄入肺组织或肺气泡。被动靶向中最常见的是EPR效应，这是基于实体肿瘤与正常组织微血管结构的差异，正常的微血管内皮间隙比较紧密，大分子的颗粒不容易透过血管壁，但是实体瘤组织中的血管壁比较宽，淋巴回流缺失。
主动靶向。主动靶向是指指通过赋予药物及其载体主动与靶标相结合的能力，包括将抗体、糖链、核酸适配体等与靶标分子特异性结合的探针分子通过各种方法联系到药物及其载体表面，从而实现靶向效果。
物理靶向。物理靶向是指通过利用热、光、电场、磁场、超声波等信号，人为地控制药物在人体内的分布，从而实现药物对病变部位的靶向影响。
靶向药物靶点就是药物所作用的致癌位点。靶向治疗是一种针对性的治疗，能够提高治疗的效果，并且减轻对正常组织器官的伤害。根据标靶的不同，靶向药物可针对亚细胞水平到细胞水平到组织器官水平。靶向药物的选择与不同病患的疾病有关，在具体的治疗方法也因人而异。