健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。那么安必丁副作用大吗?孕妇可以吃吗?
轻度腹泻是应用安必丁治疗最常见的副反应(发生率约7%),一般会在治疗后的最初几天内出现,多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5%,恶心或呕吐则少于1%。服用本药偶尔会导致尿液颜色变黄,这是安必丁的特性,无任何临床意义。
虽然动物实验并未显示安必丁对生殖或胎儿有任何毒性,但安必丁不应在怀孕期间服用。同时,哺乳期妇女不应服用安必丁,因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。
安必丁其有效化学成分为双醋瑞因,属于蒽醌类化合物,为专门用来治疗骨关节炎的药物。安必丁以独特的作用机理(OA病程中促软骨分解核心因子IL-1的抑制剂,从软骨降解链式反应的源头阻止软骨被破坏,同时具有促进软骨合成及修复的作用)及突出的临床特点(良好的缓解OA症状、出色的胃肠道安全性、服用后延迟效应及有效的结构调节作用等),为OA患者提供了新的选择。安必丁缓解关节症状的作用发生缓慢而持久。一般在用药4周后起效,在停药2-3月内仍有治疗作用。因此,许多研究认为安必丁具有药物贮存效应(Carryover)的特点。