在中轻度肝损的病人中,左乙拉西坦的清除率没有相应的变化。左乙拉西坦对于婴儿和小于4岁的儿童患者目前尚无相关的充足的资料。那么,左乙拉西坦片的人体药动学是什么呢?
左乙拉西坦片的人体药动学是:左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药,不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。
左乙拉西坦在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化 (给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。
左乙拉西坦和UCBL057肾脏清除率分别为0.6和4.2ml/min/kg, 这表明左乙拉西坦通过肾小球滤过后经肾小管重吸收后排除,主要代谢产物也是通过肾小管分泌和肾小球滤过消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相关。
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