富马酸依美斯汀滴眼液是无色至微黄色澄明液体 ,pH值约为7.4,渗透压约为300。那么,富马酸依美斯汀滴眼液有什么作用与效果?
富马酸依美斯汀(Emedastinedifu—marate)为相对选择性H。受体拮抗剂,最初由13本KanboPharm(钟纺)药业株式会社开发为口服胶囊,1993年3月在日本上市Ill,商品名为Daren,用于治疗过敏性鼻炎和风疹。1997年12月,ALCON公司将其开发富马酸依美斯汀滴眼液并被美国FDA批准,用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。
依美斯汀是一种相对选择性H1受体拮抗剂。体外实验表明.其对组胺受体亲和力具有选择性的作用[21,其对H。,H和H3的Kj值分别为(1.3+0.1nM),(49,067±11.113nM).(12,430±1.282nM),受体结合力的比值,H::H。为37744,H3:Hl9562,H2:H3为4,比其他H。受体拮抗剂,如酮替芬(858,1752,0.5),左卡巴斯汀(420,82,5),非尼拉敏(430,312,1),安他唑啉(1163,1110,1),对H。受体亲和力更强。
口服依美斯汀后,几乎全部由胃肠道吸收,口服后血浆半衰期为3~4h,大约94.2%通过肾脏排泄,未被代谢的依美斯汀在尿中不到5%。24h后,口服剂量的4%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。主要代谢产物5一和6一羟依美斯汀以游离和结合的形式从尿中排出,另外还可产生少量5一和6一羟依美斯汀的5一氧化类似物及氧化氮(N—oxide)。在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。