左旋甲炔诺酮为左炔诺孕酮胶囊的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一倍,不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。那么,服用左炔诺孕酮胶囊一定有用吗?
左炔诺孕酮胶囊主要成分是左炔诺孕酮,其为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性体,活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。为此,剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可抑制排卵。
口服吸收迅速,经O.5-2小时血浓度达峰值,T1/2为10-24小时。蛋白结合率93-95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。