如何提高环糊精水中溶解性 泊洛沙姆
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发布时间：2022-04-20 09:51
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时间：2023-06-21 16:43
环糊精能够在眼用处方中通过增溶作用来增加脂溶性药物的溶解度和稳定性，从而避免 通过使用有机溶剂增加脂溶性药物在水中的溶解度，增强药物在眼部的生物利用度和稳定性 。β-环糊精（β-cyclodextrin，β-CD）直接作用于角膜上皮细胞，能够促进黏膜通透性，有 望成为眼部给药的渗透促进剂。环糊精在水中溶解度较低（在室温下为18.5 ），近年来对其衍生物的研究越来越多，羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-CD，HP-β-CD）在水中 55 的溶解度较高，因此相对于β-CD，HP-β-CD 在眼用制剂中应用更多，其通过眼组织渗透进 入细胞膜提取脂溶性物质，是一种耐受能力强、安全、刺激性低的新型眼用吸收促进剂 [3-4] 与中性HP-β-CD 相比，磺丁基醚-β-环糊精（sulfobutyl-ether-β- CD，SBE-β-CD）带有负电 荷，每个分子上结合有7 个钠离子，在水中可以完全解离，形成较强的渗透压，能显著地提 高药物的稳定性，并明显减少药物对眼部的刺激性 [5-6] 。相比这3 种环糊精，SBE-β- CD 60为滴眼剂的辅料不仅显著降低了药物对眼部的刺激性，而且能显著增加药物稳定性，应用于 眼用制剂之中表现出良好潜力，有望成为高效且安全的渗透促进剂 ，但由于姜黄素水溶性低，如何增加其眼部生物利用度是眼用制剂的重要任务。
