苯磺贝他斯汀的动力学
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发布时间：2022-04-20 09:29
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时间：2023-07-10 10:33
1．血浆药物浓度
对健康成年男子以苯磺贝他斯汀 2.5~40mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数如下： 给药量
（mg） Tmax
（hr） Cmax
（ng/mL） AUC0~∞
（ng·hr/mL） t1/2
（hr） 2.5 0.8±0.3 22.4±5.1 113.7±17.1 3.3±0.8 5 1.2±0.4 46.2±7.9 203.6±16.4 2.5±0.3 10 1.2±0.4 101.3±8.5 438.6±71.2 2.4±0.2 20 1.5±0.8 199.5±32.2 879.7±148.5 2.3±0.2 40 1.6±0.7 393.6±58.1 1916.4±198.7 2.9±0.6 （平均值±S.D.，n=6）
20mg每日2次7天多次给药，没有发现积蓄，用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态（末次给药后的Cmax =138.4±23.4 ng/mL，平均值±S.D.，n=6）。餐食基本上对血浆中贝他斯汀浓度没有影响。
2．代谢和排泄
血浆及尿中几乎没发现代谢物，用药后24小时内，75~90%以药物原形（贝他斯汀）从尿中排泄。
3．血浆蛋白结合率
健康成年男子10mg 单次给药，1小时和2小时后的血浆蛋白结合率分别为55.9和55.0%。
4．肾功能障碍患者的血浆中浓度
对肾功能障碍患者（肌酸酐清除率6~70mL/min）以苯磺贝他斯汀 5mg的剂量单次给药时，与肾功能正常者相比，由于肾功能低下，最高血药浓度有所上升，AUC明显上升。对肾功能障碍患者多次给药时，达稳态的最高血药浓度与肾功能正常者相比，预计将增加到1.2~1.8倍。 肾功能障碍患者的分类
（肌酸酐清除率） Tmax
（hr） Cmax
（ng/mL） t1/2
（hr） AUC0~∞
（ng·hr/mL） 肾功能正常者（n=5）
（>70mL/min） 1.2±0.4 55.1±16.8 2.9±0.5 241.1±50.6 轻度肾功能障碍患者（n=5）
（51~70mL/min） 1.0±0.0 61.0±10.8 3.1±0.6 304.0±61.7 中度或重度肾功能障碍患者（n=6）
（6~50mL/min） 3.3±1.0 66.3±7.7 8.5±3.6 969.1±398.3 5．老年人的血浆药物浓度
对老年人（肌酸酐清除率61.7~126.7mL/min）以苯磺贝他斯汀 10mg的剂量1日2次3天多次给药时，末次给药后的最高血药浓度为103.8±13.2 ng/mL（平均值±S.D.，n=10）。
