贝尼地平物化性质

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贝尼地平,化学名称为(±)-(R*)-3-((R*)-1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸酯,以及其立体异构体(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯,其英文名为Benidipine,有多种别名如NACADIPINE, BENIDIPINE HCL等。它的分子式为C28H31N3O6,分子量为505.5622,CAS号为105979-17-7。

贝尼地平是一种结晶性粉末,呈黄色,熔点在199.4~200.4℃之间。在不同溶剂中的溶解度有所不同,如在25℃下,它在甲醇中的溶解度为6.9%,在乙醇中为2.2%,而在水中仅为0.19%。在非极性溶剂如氯仿、丙酮和乙酸乙酯中的溶解度更低。pKa值为7.34,表明它在酸性环境中可能较为稳定。其分配系数在正辛醇/水体系中为1.23×103(pH=6.4, 22℃),这有助于其在生物体内进行适当的分布。

作为二氢吡啶类钙拮抗剂,贝尼地平主要用于治疗高血压和心绞痛。其合成方法有两种:一是酰氯法,通过化合物I和氯化亚砜反应,再与(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应,酸化后得到盐酸贝尼地平;二是常规环合法,先将侧链转化为乙酰乙酸酯,再与3-硝基苯甲醛和3-氨基丁烯酸甲酯在异丙醇中加热,经过环合反应得到贝尼地平。

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