透皮吸收促透剂[发明专利]

[12]发明专利申请公布说明书

[21]申请号200710153824.2

[51]Int.CI.

A61K 9/70 (2006.01)A61K 47/22 (2006.01)

[43]公开日2009年3月18日[22]申请日2007.09.12[21]申请号200710153824.2

[71]申请人高山

地址100027北京市朝阳区东三里屯路1号院[72]发明人高山

[11]公开号CN 101385721A

权利要求书 1 页 说明书 2 页

[54]发明名称

透皮吸收促透剂

[57]摘要

一种透皮吸收促透剂，它由噻酮(粉剂)和氮酮以以1∶3的比例混合均匀后，得到一种无色或略呈淡黄色的油状液体即透皮吸收促透剂，其易溶于乙醇、丙二醇、丙酮氯仿、乙醚、液态石蜡和挥发性油等溶剂，加热后可溶于水，使用时以2％的透皮剂，其与药物和化妆品及农药结合使用，可增强透皮速率且无毒性。

200710153824.2

权 利 要 求 书

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1.一种透皮吸收促透剂，也就是透皮剂，其特征是噻酮和氮酮以1：3的比例

混合均匀，就制成无色或微黄色澄清的油状物体的透皮剂。

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说 明 书

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透皮吸收促透剂

技术领域

本发明涉及一种透皮吸收促透剂，也叫做72-6促透剂，或者称为透皮剂。它是一种添加剂，广泛用于医药、化妆品、保健品、纺织、印染、农林及制革等行业，与药物、化妆品和农药结合使用，可促进其透皮吸收，增强其效果。背景技术

目前，经过皮肤施加给药，促进药物透过皮肤而增强其吸收的方法很多。例如离子渗透法和速度吸收，超声波和电致孔方法，离子导入法和激光等等，以上几种方法的缺点是促透作用弱，方法繁琐及使用不便。另外，对于需要促透的药物有很强的选择性，而且有副作用。相比之下，以氮酮为元素的透皮剂的促透效果较佳，对亲水性或疏水性药物都能增强透皮速率，其毒性低，刺激性也低，有效浓度低而促渗作用较强。发明内容

本发明的目的是要提供一种较现有最佳促透剂“氮酮”疗效更好，副作用更小的透皮吸收促透剂。它可以克服以前的透皮吸收方法的缺点。该透皮剂是一种无色或略呈微黄色澄清的油状液体，无臭且几乎无味，可以溶于各种有机溶剂，其促透效果好。

透皮吸收促透剂是这样制成的：将噻酮(粉剂，其分子式为C11H1303SN)与氮酮(油性液体，其分子式为C18H35NO)按1∶3的比例混合，由此产生透皮吸收促透剂。

透皮吸收促透剂的效果和优点是其作为外用制剂，能帮助皮肤用药物穿过皮肤角质层和表皮扩散，从而促进药物透过皮肤被吸收进入体内血液循环。透皮吸收促透剂能破坏皮肤高度有序排列的角质层结构，增加角质细胞间脂质的流动性和与角质细胞内的蛋白作用。透皮吸收促透剂对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮的速率，其具有无毒、无刺激性、有效浓度低，而且促渗作用强的特点。透皮吸收促透剂的透皮作用是常用皮肤促透剂氮酮的3—6倍，其毒

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性反应较氮酮更小，几乎无法测定，其有效浓度低，使用本品2％就可达到理想的透皮效果，因此很多具有毒副作用的口服药物通过皮肤给药可完全避免毒副作用的发生，可实现用皮肤吃药的愿望。

美容化妆品使用透皮剂可以解决其营养物质难于被皮肤吸收的缺点，从而提高美容效果，而且透皮剂的毒副作用小，皮肤不致过敏。

保健品使用2％的促透剂制成外用制剂，完全可以达到每天需要的药量，可以省去每天口服的麻烦。

农药内添加2％的透皮剂可使农药对虫子的透皮吸收明显增加，使杀虫作用明显增强，也使植物的农药残留量减低。

皮革制品的柔软剂使用2％的透皮剂后可使柔软剂更好的渗透到皮内，且促透剂本身就是很好的柔软剂，因此皮革的柔软程度会明显增加。 纺织印染业使用2％的透皮剂后其颜色的牢固程度大幅增加，并且其鲜艳度也会明显增加。

透皮剂易溶于乙醇、丙二醇、丙酮氯仿、乙醚、液态石蜡和挥发性油等溶剂中，加热后可溶于水。可广泛用于医药、化妆品、保健品、纺织印染、制革工业和农林业。 具体实施方式

实施例1，将噻酮(粉剂)与氮酮(油性液体)按1：3的比例混合后搅和均匀，可得到一种无色或微黄色澄清的油状液体且无色无味的透皮剂。 实施例2，噻酮100克与氮酮300克互相混合并搅和均匀，即可得到400克的透皮剂。

实施例3，将2％的透皮剂与外用药物(溶剂、软膏、贴膏、乳剂、霜剂、膜剂)或农药均匀混合，可促进药物或农药的吸收，增强其效果和作用。 实施例4，将2％的透皮剂与化妆品(乳剂、霜剂、膜剂等)均匀混合，使用后，可增强其美容效果而无任何副作用。

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