药学考试简答题

2、 1 2 3 作用 解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用（除苯胺类） 机理 抑制前列腺素合成酶，减少体温调节中枢PG的生成 抑制前列腺素合成酶，减少外周PG的合成，降低PG的致痛作用和痛觉增敏作用 抑制前列腺素合成酶，减少外周致炎物质PG的合成；稳定溶酶体膜 作用 特点 机理 应用 阿司匹林 解热作用 只对发热者有作用，正常体温不影响，不受物理降温的影响 抑制PG的合成 感冒引起的发热 氯丙嗪 降温作用 体温随环境温度变化而升降，在物理降温的配合下，对发热或正常人体温均减低 抑制体温调节中枢 用于人工冬眠疗法及低温麻醉 3、 机理 部位 适应症 主要不良反应（成瘾性）

解热镇痛药 抑制PG的合成 外周 慢性钝痛 无成瘾性、无呼吸抑制 镇痛药 激动阿片受体 中枢 剧烈锐痛 有成瘾性、有呼吸抑制 4.常用的降压药可通过哪几种作用途径产生降压作用？各举例说明。(1）钙通道阻断药 如硝苯地平：可抑制Ca2+向血管平滑肌细胞和心肌细胞的内流，可降低血管平滑肌的收缩作用，使阻力血管和容量血管扩张。（2）肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 ①血管紧张素转化酶抑制药 如卡托普利：可抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，导致血管舒张，达到降压的目的。同时抑制激肽酶（转化酶）可减少缓激肽分解，提高局部血管内缓激肽浓度，使舒血管物质的增加，发挥较强的舒血管效应，引起血压下降。②血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 如氯沙坦：通过阻断AT1受体表现出舒张血管，增加水、盐代谢，减少血容量而发挥降压作用的。（3）肾上腺素受体阻断药 ①β受体阻断药 如普萘洛尔：阻断心脏β1受体，降低心脏心输出量，导致外周阻力下降。②α受体阻断药 如哌唑嗪：选择性地阻断突触后α1受体使血管扩张血压下降。（4）利尿降压药 如氢氯噻嗪：利用其排钠利尿，减少血容量而降压。 （5）其他降压药 ①中枢降压药 如可乐定：激活中枢抑制性神经元突触后膜α

2受体，引起降压。②血管扩张药

如肼屈嗪：直接舒张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷而降压。③抗肾上腺素能神

经递质药 如利舍平：耗竭中枢和外周的去甲肾上腺素能神经递质。④神经节阻断剂 如美卡拉明：阻断神经节上的N1受体，降低交感神经的活性而降压。

5．解释硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的依据。（4分）硝酸甘油可扩张外周血管，降低心脏的前、后负荷，使心脏作功减少而心肌耗氧量明显降低；普萘洛尔通过阻断心脏β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，血压下降而降低心肌耗氧量，缓解心绞痛；两药合用可从不同的环节降低心肌耗氧量，是疗效增强。同时硝酸甘油引起的反射性心率加快可用普萘洛尔拮抗；普萘洛尔引起的室壁张力增加及冠状动脉收缩又可用硝酸甘油拮抗；两药合用可使他们的不良反应减少。故两药合用是合理的。 6．下列药物合用疗效如何变化？并说明理由。硝酸甘油+普萘洛尔 疗效增强 硝酸甘油可扩张外周血管，降低心脏的前、后负荷，使心脏作功减少而心肌耗氧量明显降低；普萘洛尔通过阻断心脏β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，血压下降而降低心肌耗氧量，缓解心绞痛；两药合用可从不同的环节降低心肌耗氧量，使疗效增强。 7．试比较强、中、弱效利尿药的作用部位、作用机理及临床应用。 强效利尿药 中效利尿药 弱效利尿药 作用部位 髓袢升枝粗段 髓袢升枝粗段的皮质部 远曲小管和集合管 作用机理 抑制髓袢升枝粗段的Na+-K+-2CL-转运系统，减少Na+、CL-的重吸收，而影响尿液的稀释和浓缩两个过程，产生强大的利尿作用。 抑制髓袢升枝粗段皮质部的Na+-K+-2CL-转运系统，减少Na+、CL-的重吸收，而产生利尿作用。 氨苯蝶啶：直接抑制远曲小管和集合管Na+的重吸收，使Na+、CL-、H2O的排出增多，K+排泄减少，有保钾作用 螺内酯：拮抗醛固酮作用，减少Na+-k+交换，产生保钾排钠作用 8.下列药物合用疗效如何变化？并说明理由。氢氯噻嗪+螺内酯 疗效增强 氢氯噻嗪可抑制远曲小管近端的K+-Na+-2Cl-共同转运体，抑制NaCl的重吸收，产生利尿作用；螺内酯能在远曲小管远端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体产生抑制K+-Na+交换表现出排钠留钾的利尿作用；两药合用 疗效增强。

与氢氯噻嗪合用于各种水肿 临床应用 急性肾功能衰竭；急性肺水肿和脑水肿；严重的心、肝、肾性水肿；加速毒物的排出 各种水肿；高血压；尿崩症 9. 简答：下列药物合用疗效如何变化？并说明理由。（1）沙丁胺醇+普萘洛尔 疗效降低 沙丁胺醇为β受体激动剂，而普萘洛尔为β受体阻断剂，两药合用药理作用相互拮抗疗效降低。 （2） 胃蛋白酶+稀盐酸 疗效增强 因为胃蛋白酶在酸性环境下活性强，所以与稀盐酸合用可增强其疗效

10．试比较肝素与香豆素抗凝血药在药理作用、作用机制、不良反应等方面的异同。11．简述贫血的治疗原则、药物选择及合理应用。12．下列药物合用疗效如何变化？并说明理由。

⑴硫酸亚铁+四环素 ⑵硫酸亚铁+维生素C ⑶硫酸亚铁+盐酸 ⑷氢氧化铝+三硅酸镁 ⑸华法林+维生素K ⑹华法林+阿斯匹林⑺维生素K +阿斯匹林 10 药理作用 作用机制 不良反应 肝素 体内外抗凝血 干扰凝血因子的活性，延长凝血时间、凝血酶原时间；抑制血小板的黏附性和聚集性。 自发性出血 自发性出血 香豆素 体内抗凝血 竞争性拮抗维生素K，阻碍凝血因子的合成 12.(1)疗效降低 因为硫酸亚铁与四环素可生成不溶性络合物而影响铁离子的吸收，所以两药合用后疗效降低。 (2)疗效增强 因为维生素C可使三价铁还原为二价铁，促进硫酸亚铁的吸收，所以两药合用后疗效增强。 (3)疗效增强 因为盐酸可使铁盐溶解，促进硫酸亚铁的吸收，所以两药合用后疗效增强。 (4)疗效增强 因为氢氧化铝与三硅酸镁均为抗酸药，两药合用，中和胃酸的作用可加强。

(5)疗效降低 因为华法林为抑制凝血因子生成的抗凝血药，而维生素K可促进凝血因子生成，两药合用药理作用相互拮抗，所以疗效降低。

(6)疗效增强 因为华法林和阿斯匹林都能与血红蛋白结合，两药合用可产生竞争性置换现象，使血液中游离型药物的浓度升高，分布加快而疗效增强。

(7)疗效降低 因为维生素K可促进凝血因子生成，阿斯匹林可抑制凝血酶原的生成，两药合用药理作用相互拮抗，所以疗效降低。

13．糖皮质激素临床用于感染性疾病时，注意事项是什么，并说明理由？14．糖皮质激素的主要药理作用及特点有哪些？15．糖尿病的治疗原则及应用药物有哪些？

13、糖皮质激素临床用于感染性疾病时必须合用足量有效的抗菌药物。因糖皮质激素无抗病毒作用，目前又无有效的抗病毒药物，故一般对病毒性感染不用糖皮质激素治疗，以防病毒扩散。

14、（1）抗炎作用 药理剂量的糖皮质激素具有强大的抗炎作用，对各种原因引起的炎症都有很强的抑制作用。（2）抗免疫作用 糖皮质激素类药物对免疫过程的许多环节均有显著抑制作用。（3）抗毒素作用 糖皮质激素增强机体对细菌内毒素的耐受力，对抗和缓解细菌内毒素引起的反应，减轻其对机体造成的损害。（4）抗休克作用（5）对血液系统的作用 糖皮质激素提高骨髓造血机能（6）对代谢的影响

15、（1）治疗原则 Ⅰ型糖尿病患者必需使用胰岛素，由小剂量开始使用，根据需要逐步调整至适量。Ⅱ型糠尿病首先要控制饮食、增强体育运动，在此基础上如未能改善，或者空腹血糖接近正常，仅餐后血糖明显升高者，可考虑服用阿卡波糖，防止餐后高血糖。Ⅱ型糠尿病患者多数使用口服降血糖药。开始先试用一种，调节适宜剂量，在不得已时才考虑双胍类和磺酰脲类两类联合应用。应用口服降血糖药效果不佳或无效者应及时应用胰岛素治疗。（2）治疗药物有胰岛素注射液、格列齐特、格列喹酮、格列本脲、格列吡嗪、盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍。

16．简述青霉素的抗菌谱和抗菌机制及使用注意事项。17．哪种菌最易对青霉素产生耐药性？其耐药机理如何？18．氨基苷类抗生素的共同特点有哪些19．下列合并用药是否合理，并说明理由 (1) 阿莫西林+克拉维酸 (2)头孢哌酮+舒巴坦 （3） 青霉素+红霉素 青霉素+链霉素

16．（1)抗菌谱：青霉素对革兰阳性菌有强大杀菌作用，如溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、敏感的金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌；革兰阴性球菌如脑膜炎球菌，致病螺旋体如梅毒螺旋体和钩端螺旋体等也对青霉素高度敏感。(2)抗菌机制：青霉素抑制了细菌胞浆膜上的转肽酶活性，从而阻止细菌细胞壁粘肽合成的过程，造成细胞壁缺损，使细菌细胞破裂而死亡。(3）使用注意事项：a青霉素水溶液极不稳定，在室温放置放置24h大部分失效，并产生有抗原性的致敏物质，所以必须临用前配制。b酸、碱、醇、重金属或氧化剂均可破坏青霉素，使其抗菌作用减弱或消失，应避免配伍使用。c口服易被胃酸破坏，临床一般采用注射法给药。d青霉素可发生过敏反应，少数严重者可发生过敏性休克，如治疗不及时可死于呼吸困难和循环衰竭。因此使用青霉素时，应高度重视防治过敏性休克。

17．金葡菌在与青霉素反复接触时易产生耐药性，主要的原因是产生了β-内酰胺酶，其中大部分是青霉素酶，使青霉素的β-内酰胺环打开，抗菌作用下降。

18．氨基苷类抗生素的共同点有：(1)均为碱性化合物，临床常用其硫酸盐；（2）抗菌谱：较广，主要作用于革兰氏阴性菌； （3）抗菌机理：抑制敏感菌蛋白质的合成，为静止期杀菌药；（4）体内过程：口服难吸收，只适合于肠道感染，注射给药才能用于全身感染；（5）代谢：几乎不被肝代谢，以原形经肾脏排泄，尿中浓度高，可用于尿路感染；与NaHCO3合用可提高其疗效；（6）不良反应：主要有耳毒性和肾毒性；（7）耐药性：细菌通过产生钝化酶，改变氨基糖苷类的结构，使其失去抗菌

活性，产生耐药性；本类药之间可产生交叉耐药性。

19．（1）合理 克拉维酸可抑制β-内酰胺酶，使其对阿莫西林的水解破坏作用减弱，合用后使抗菌谱扩大、抗菌作用增强。 （2)合理 舒巴坦为β-内酰胺酶的抑制剂，对菌体产生的β-内酰胺酶有很强的抑制作用，可保护头孢哌酮不被破坏，两药合用可产生协同作用，疗效增强。(3）不合理 红霉素与青霉素合用时，由于红霉素可快速抑制细菌细胞内蛋白质的合成，使细菌处于静止期，而减弱了青霉素的抗菌作用。（4）合理 青霉素与链霉素合用，由于青霉素造成细胞壁缺损而有利于链霉素进入细胞内抑制蛋白质的合成，使抗菌作用增强。

20．链霉素、SD与碳酸氢钠合用的目的各是什么？ 21．叙述甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的药理学意义。（5分）22．预防磺胺类药物肾脏损害的措施有哪些？（4分）23．下列合并用药是否合理，并说明理由。（每小题4分）（1）SD+碳酸氢钠 （2）SD+SMZ+TMP（3）异烟肼+乙胺丁醇+维生素B61．20.（1）链霉素与碳酸氢钠合用的目的是提高其治疗尿路感染的抗菌强度。（2）磺胺嘧啶与碳酸氢钠合用主要是增加磺胺嘧啶及其代谢物的溶解度，以减轻它对肾脏的损害。21.磺胺类药物可抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶可抑制二氢叶酸还原酶，两类药合用可使叶酸代谢双重阻断，抗菌作用增强甚至呈现杀菌作用，同时还可延缓耐药性的产生。22．多饮水以降低尿中药物的浓度；同服等量的NaHCO3以碱化尿液，增加药物的溶解度；避免长期用药等。23．（1）合理 因为碳酸氢钠与SD合用可使尿液碱化，增加SD及其代谢物的溶解度，避免结晶尿的产生，减少肾损害。（2）合理 磺胺类药物SD、SMZ可抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶可抑制二氢叶酸还原酶，两类药合用可使叶酸代谢双重阻断，抗菌作用增强甚至呈现杀菌作用，同时还可延缓耐药性的产生。（3)合理 因异烟肼与乙胺丁醇单用均可产生耐药性，合用后可使它们的抗结核作用增强，同时延缓耐药性产生；但应用异烟肼可产生周围神经炎的不良反应，与维生素B6可预防或缓解该不良反应。