一、填空题
1、毛果芸香碱对眼的作用有_______和_______，临床主要用于_______ 2、左旋多巴主要用于_________，但对_________所引的帕金森综合征无效。 3、第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素是_______。
4、主要松弛小动脉平滑肌的降压药是______；对小动脉和静脉都松弛的降压药是______；钾通道开放药有______和______。
5、研究药物对机体作用及作用机制的学科被称为_______，研究机体影响下药物的变化及规律的学科被称为_______
6、米索前列醇为________衍生物，能抑制分泌________，同时可提高HCO3-和________的分泌，从而保护胃黏膜。
二、选择题
7、下列关于安慰剂的叙述中错误的是（ ） A.安慰剂不含药理活性成分而仅含赋型剂
B.安慰剂在外观和口味上与药理活性成分药物完全一样 C.安慰剂对照试验可用以排除精神因素对药物效应的影响 D.安慰剂不产生药理作用
E.安慰剂与药物作用有相似的变化规律
8、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是（ ）
A.M受体激动药B.N受体激动药C.a受体阻断药D.β受体阻断药E.β受体激动药 9、有关水蛭素的叙述，正确的是（ ）
A.直接抑制凝血酶活性B.灭活凝血因子IⅡa、Vla、IKa、Xa C.由水蛭血液中提取D.过量可用VitK对抗 E.过量可用鱼精蛋白对抗
10、竞争性抑制磺胺类药物抗菌作用的是（ ） A.PABA B.6-APA C.TMP D.7-ACA E.GABA 11、甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是（ ）
A.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成B.抑制二氢叶酸还原酶 C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢D.干扰肿瘤细胞的RNA转录 E.阻止转录细胞的DNA复制
12、克林霉素（氯林可霉素）可引起下列哪种不良反应（ ）
A.胆汁阻塞性肝炎B.听力下降C.伪膜性肠炎D.肝功能严重损害E.肾功能严重损害 13、关于苯海索的叙述错误的是（ ）
A.阻断黑质纹状体通路B.阻断中枢胆碱受体C.对心脏的影响较阿托品弱 D.抗震颤疗效好E.能致尿潴留，前列腺肥大者慎用 14、下列药物常与麦角胺合用治疗偏头痛的是（ ） A.酚妥拉明B.前列腺素C.苯巴比妥D.巴比妥E.咖啡因
15、足球运动员，男，16岁，早锻炼后因膝关节痛服用布洛芬。布洛芬血浆半衰期约2小时。服用布洛芬4小时后血浆药物浓度对原始血药浓度的百分率为（ ）A.0%B.12.5%C.25%D.50%E.75%
16、病人，男，四十五岁。由于扁桃体脓肿，给予青霉素治疗，静滴十五min后，突然呼吸困难，口唇发绀，血压六十六mmHg/四十mmHg，诊断为过敏性休克，首选的抢救药物是（ ）
A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.间羟胺E.多巴胺
17、患者，女性，44岁，3年前被诊断为“精神分裂症（I型）”，服用氟哌啶醇可有效控制症状发作。但2周前，患者表现坐立不安、反复徘徊，考虑是氯丙嗪长期使用后的锥体外系反应。可选用的药物是（ ）
A.多巴胺B.安坦C.氟哌利多D.氯氮平E.氯普噻吨
18、患者，男，近几日自感心跳不齐，临床心电诊断为阵发性室上性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.阿托品 19、溴隐亭能治疗帕金森病是由于（ ）
A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度 E.使DA降解减少
20、患者，男，65岁，诊断为家族性高胆固醇血症，使用洛伐他汀数月后血胆固醇仍为11.2mmol/L（正常值2.9~6.0mmol/L），医生在他的治疗方案中加入烟酸，为减少烟酸引起的不良反应，可以合用的药物是（ ）
A.肾上腺素 B.哌唑嗪 C.阿托品 D.阿司匹林 E.吉非贝齐
21、男性患者，75岁，患慢性支气管炎30余年，乙型肝炎8年。近2个月来出现下肢水肿，尿少、气短。体检发现颈静脉怒张，肝肋下2cm，少量腹水，下肢水肿。化验检查显示转氨酶轻度升高。你认为最有助于鉴别其是右心衰竭还是肝硬化的临床表现是（ ） A.肝大B.下肢水肿C.腹腔积液D.颈静脉怒张E.转氨酶增高 22、二甲双胍的应用时间为 A.口服，餐前15~20分钟
B.皮下注射，早饭前或晚饭前30~60分钟，1次/24h C.口服，餐后或就餐时
D.静脉给药，3~4次/24h
E.皮下注射，早饭前或晚饭前15~30min，3~4次/24h 23、属于Ia类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米
24、60岁女性卵巢癌患者接受包括紫杉醇在内的联合化疗。下列哪个选项正确描述了紫杉醇的抗肿瘤作用机制？（ ） A.烷化剂，使DNA交叉联结发生断裂
B.促进微管聚合，抑制微管解聚，抑制细胞有丝分裂 C.抑制拓扑异构酶
D.嵌入DNA碱基对中，阻止mRNA的合成 E.干扰核酸的生物合成
25、某男性患儿，4岁，无故咳嗽数月就诊，经检查确诊为咳嗽变异性哮喘，适当的药物治疗是（ ）
A.酮替芬+孟鲁司特B.β肾上腺素受体激动药 C.糖皮质激素类吸入D.色甘酸钠 E.M胆碱受体阻断药
26、治疗疟疾最大缺点是复发率高，应与伯氨喹合用的是（ ） A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、名词解释
27、负荷剂量
28、二重感染
29、交叉耐受性（cross tolerance）
30、5-HT-DA受体阻断剂
31、全效量
32、允许作用
33、首次接触效应
34、利尿药
35、5-羟色胺
四、简答题
36、试述苯妥英钠的临床应用。
37、试述抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类？每类各举一例代表药。
38、试述琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。
39、目前临床应用的避孕药有哪几类？
40、何谓内在拟交感活性，具有内在拟交感活性的β受体阻断药有何特点？
41、青霉素G有哪些主要的优点和缺点？
参考答案
一、填空题
1、缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 治疗青光眼 2、帕金森病 吩噻嗪类抗精神病药 3、链霉素
4、胼屈嗪 硝普钠 吡那地尔 米诺地尔 5、药物效应动力学 药物代谢动力学
6、前列腺素E1，胃酸胃黏液
二、选择题
7、E 8、C 9、A 10、A 11、B 12、C 13、A 14、E 15、C 16、B 17、B
18、B 19、B 20、D 21、D 22、A 23、A 24、B 25、A 26、E
三、名词解释
27、负荷剂量：负荷剂量是指首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态血药浓度（即事先为该患者设定的靶浓度）提前产生。
28、二重感染：长期应用广谱抗生素或广谱抗菌药时，口腔、咽喉部和胃肠道的敏感菌被药物抑制，不敏感菌乘机大量繁殖生长，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。
29、交叉耐受性（cross tolerance）：指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也出现耐受性。
30、5-HT-DA受体阻断剂：氯氮平抗精神分裂症的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，因此，氯氮平被称为5-HT-DA受体阻断剂。
31、全效量：或称洋地黄化量，即在短期内给予充分发挥疗效而又不致中毒的剂量。 32、允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可对其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。
33、首次接触效应：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。氨基糖苷类抗生素具有明显的首次接触效应。
34、利尿药：高效能利尿药，主要作用部位在髓祥升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸收，作用强大，故又称利尿药。
35、5-羟色胺：又名血清素，作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节。
四、简答题
36、答：苯妥英钠的临床应用包括：
（1）抗癫痫作用：苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药，但对小发作无效。 （2）治疗中枢疼痛综合征：包括三又神经痛和舌咽神经痛等，苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。 （3）抗心律失常。
37、答：（1）利尿降压药：如氢氯噻嗪
（2）交感神经抑制药：中枢性降压药：如可乐定；神经节阻断药：如樟磺咪芬；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平；肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔。 （3）肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦；肾素抑制药：如雷米克林。 （4）钙通道阻滞药：如硝苯地平 （5）血管扩张药：如硝普钠。
38、答：作用机制：为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
临床应用：①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作；②辅助麻醉：静脉滴注可维持长时间的肌松作用，便于在浅麻醉下进行外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。主要不良反应：①窒息；②眼内压升高；③肌束颤动；④血钾升高；⑤其他。 39、答：避孕药可分为以下几类：
（1）主要抑制排卵的药物：由不同类型的雌激素和孕激素配伍组成，可分为短效、长效等制剂，如复方炔诺酮片；
（2）抗早孕药：米非司酮在临床上用于抗早孕、房事后紧急避孕，也可以用于诱导分娩； （3）男性避孕药：棉酚可破坏睾丸细精管的生精上皮，从而使精子数量减少，直至完全无精子生成；
（4）外用避孕药：0.2%的孟苯醇醚溶液可以迅速杀死精子。
40、答：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。由于这种作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。若对实验动物预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，使药物的β阻断作用无从发挥，这时再用β受体阻断药，如该药具有ISA，其激动β受体的作用便可表现出来，可致心率加速，心排出量增加等。ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物为弱。
41、答：优点：对G+菌作用强，抗菌作用强、毒性低、价格便宜。缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、发生过敏性休克率较高。
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